Azelainsäure

Azelainsäure (AZA) ist eine weiße, kristalline Dicarbonsäure, die natürlich in Weizen Roggen und Gerste vorkommt. Die Dicarbonsäure wird auch von Malassezia furfur produziert, einer Hefe, die Pityriasis (Tinea) versicolor verursacht. Malassezia furfur stört die Melanogenese durch Hemmung der Tyrosinase in der Haut, was zu einer Hypopigmentierung führt. Die Salze und Ester von AZA heißen Azelate.  

AZA hat auch antimikrobielle und antikomedonale Eigenschaften sowie eine Reihe von entzündungshemmenden Eigenschaften; es hemmt die Produktion reaktiver Sauerstoffspezies und reduziert proinflammatorische Zytokine wie IL1, IL6 und TNF-alpha (King S et al. 2023). AZA verringert signifikant die durch UV-B-Licht ausgelöste nukleare Translokation der p65-Untereinheit des NF-kB-Proteins (s.u. NF-kappaB-Protein; NF-kappaB1-Protein)  und die Phosphorylierung der p38-Mitogen- und Stress-aktivierten Proteinkinase A. AZA induziert auch die Aktivität des Peroxisom-Proliferator-aktivierten Rezeptors γ (PPARγ - s.u.PPAR-Gen), der eine entscheidende Rolle bei der Kontrolle von Entzündungen spielt (Mastrofrancesco A et al. 2010).

In einer Meta-Analyse die auf 43 RCTs basierte, lassen sich sehr eindeutig die positiven Effekte bei Rosazea belegen. Dokumentiert werden Besserungen beim Schweregrad des Erythems, ein Rückgang der Anzahl entzündlicher Läsionen. Insgesamt eine eindeutige Gesamtverbesserung des entzündlichen Hautzustandes, die bereits nach 12-wöchiger Therapiedauer eindeutig relevant war (King S et al. 2023).  AZA war bei der Verbesserung des Schweregrads des Erythems, der Gesamtverbesserung und der Anzahl der entzündlichen Läsionen wirksamer als Metronidazol 0,75 %. Auch gegenüber dem Vehikel ergaben sich eindeutige  Verbesserung durch AZA-Anwendungen. Ein 20%iges AZA reduzierte signifikant mehr Läsionen als ein Erythromycin-Gel.

AZA ist derzeit weltweit für die Behandlung von Rosazea und Akne vulgaris zugelassen und empfohlen (s.u. Acne comedonica und Acne papulopustulosa, Akne der erwachsenen Frau). AZA wurde ebenfalls bei Melasma und postinflammatorischer Hyperpigmentierungen  eingesetzt (s.u.Hyperpigmentierungen, Melasma, Lentigines). 

15–20% in Cremes, Salben oder Gelen 2mal/Tag dünn auf die betroffenen Stellen auftragen.

Azelainsäure kann zu lokalen Hautreizungen (v.a. bei Behandlungsbeginn) führen. Weiterhin: Hypopigmentierungen (v.a. bei Hauttyp III und IV), Hypertrichose, Kontaktdermatitis, Exazerbation eines Herpes labialis, phototoxische Reaktionen.

Anwendung im Bereich der Augen, der Nase und Lippen.

Skinoren Creme®; Finacea Gel®

1. Gamble R et al. (2012) Topical antimicrobial treatment of acne vulgaris: an evidence-based review. Am J Clin Dermatol 13:141-152.

2. King S et al. (2023) A systematic review to evaluate the efficacy of azelaic acid in the management of acne, rosacea, melasma and skin aging. J Cosmet Dermatol 22:2650-2662.

3. Leccia MT et al.(2015) Topical acne treatments in Europe and the issue of antimicrobial resistance. J Eur Acad Dermatol Venereol 29:1485-1492.

4. Mastrofrancesco A et al. (2010) Azelaic acid modulates the inflammatory response in normal human keratinocytes through PPARgamma activation. Exp Dermatol 19: 813-820.
5. Rademaker M (2016)Very low-dose isotretinoin in mild to moderate papulopustular rosacea; a retrospective review of 52 patients. Australas J Dermatol doi: 10.1111/ajd.12522.
6. Schulte BC et al.(2015)  Azelaic Acid: Evidence-based Update on Mechanism of Action and Clinical Application. J Drugs Dermatol 14:964-968.
7. Sieber MA et al. (2014) Azelaic acid: Properties and mode of action. Skin Pharmacol Physiol 27 Suppl 1:9-17.

8. Singh SK et al. (2021) Cosmeceutical Aptitudes of Azelaic Acid. Curr Drug Res Rev 13:222-229.

9. Yin NC et al. (2014) Acne in patients with skin of color: practical management. Am J Clin Dermatol 15:7-16.