Aminoglykoside

Antibiotika, die aus Streptomyces- (Endsilbe „mycin“) und Mikromonospora-Stämmen (Endsilbe „micin“) isoliert werden.

Neben dem nur noch bei Tuberkulostatikum eingesetzte Streptomycin sind die wichtigstenn systemisch  eingesetzten Vertreter:

• (Streptomycin)
• Gentamicin
• Tobramycin
• Amikacin
• Fusomycin

Weitere Aminoglykoside werden ausschließlich topisch angewendet (Gentamicin wird systemisch und topisch angewendet):

• Kanamycin
• Framycetin
• Paromomycin (wird oral appliziert, jedoch nicht resorbiert; dient ausschließlich der Redukiton der Darmflora und der Eradikation von Entamoeba histolytica)

Aminoglykoside werden von einem sekundär aktiven Transporter durch die bakterielle Zytoplasmamembran geschleust. Sie hemmen die bakterielle Proteinsynthese indem sie mit hoher Affinität an die  30-S-Untereinheit bakterieller Ribosomen binden mit nachfolgender Störung der Translation. Die durch Ablesefehler resultierenden pathologischen Proteine führen zu Membranstörungen der Bakterien und bedingt letztlich die Bakterizidie im Proliferations- sowie Ruhestadium grampositiver und gramnegativer Keime.

Die Bakterizidie nimmt Konzentrations-abhängig zu. Es empfiehlt sich möglichst hohe Spitzenkonzentrationen durch morgendlich Einmalapplikationen der Dosis zu erzielen. Damit wird auch die Toxizität der Pharmaka reduziert.    

Acinetobacter spp., Aeromonas hydrophilia, Citrobacter spp., Enterobacter spp., E. coli, Haemophilus influenzae, Hafnia alvei, Klebsiella spp., Morganella morganii, Proteus spp., Providencia spp., Pseudomonas aeruginosa, Salmonella spp., Serratia spp., Shigella spp., Staphylococcus spp., Streptococcus spp., Yersinia spp. (s.a. Amikacin, Gentamicin, Netilmicin, Tobramycin).

Merke! Keine Resorption bei oraler Appl. Anwendung parenteral oder topisch.

Nierenfunktionsstörungen, Früh- und Neugeborene.

Nephrologische UAW:

• Reversible Nephrotoxizität mit Proteinurie, Zylindrurie, Hämaturie erhöhtem Serumkreatinin. Risikofaktoren sind eine erhöhte Gesamtdosis sowie eine lange Therapiedauer. Auch ein erhöhter Talspiegel führt vermehrt zur Toxizität (deswegen nur 1malige Applikation) 

Neurologische UAW:

• neuromuskuläre Blockade (Antidot: Calciumgluconat)
• Parästhesien
• Ototoxizität (irreversibel), v.a. bei eingeschränkter Nierenfunktion. Sympotme sind Übelkeit, Tinnitus, Schwindel Minderung des Hörvermögens. Amikacin verursacht v.a. Hörstörungen, Gentamycin vestibuläre Störungen, Tobramycin beide zugleich.  
• Myalgien

Opthalmologische UAW:

• Augenmuskellähmungen

Hämatologische UAW:

• Blutbildstörungen

Heptatologische UAW:

• Transaminasenanstiege

Immunologische UAW:

• allergische Reaktionen bis zum anaphylaktischen Schock
• Arzneifieber

Hämatologische UAW:

• Thrombozytopenie
• Leukopenie
• Eosinophilie

 

s. Tabelle 1.

Schwangerschaft, Stillzeit, Überempfindlichkeit gegen Aminoglykoside, Vorschädigung des Vestibular- oder Cochlearorgans, terminale Niereninsuffizienz, Myasthenia gravis, M. Parkinson, Sulfidüberempfindlichkeit bei Asthma bronchiale.

Cave! Vorbestehende Nierenschäden. Gute synergistische Wirkung mit β-Lactamantibiotika. Unter der Therapie regelmäßige Kontrollen von BB und Nierenwerten. Therapiedauer möglichst nicht über 10 Tage! Bei Niereninsuffizienz Verlängerung der Dosierungsintervalle. Infusionsdauer etwa 30 Min. zur Vermeidung einer neuromuskulären Blockade!

Vertreter aus der Familie der Aminoglykosid-Antibiotika: 

• Amikacin
• Gentamycin
• Tobramycin

 

 

Sinnvolle Kombinationen mit anderen Antibiotika:

• Aminoglykosid + Piperacillin gegen Pseudomonaden
• Aminoglykosid + Ampicillin gegen Listerien
• Aminoglykosid + Cefalosporine gegen Klebsiellen