Theophyllin

Synonym(e)

1,3-Dimethylxanthin. CAS-Nr.: 58-55-9; Theocin; Theophylline; Theophyllinum anhydricum; Theophyllinum Ph.Eur.8

Definition

Methylxanthin-Derivat das arzneilich v.a. als Bronchodilatator genutzt wird. Theophyllin kommt natürlich in Teeblättern, Kakaobohnen und Kaffeebohnen vor.

Halbwertzeit

3,6–12,8 h

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Pharmakodynamik (Wirkung)

Relaxation der Bronchialmuskultur, Steigerung der mukoziliaren Clearance, Hemmung der Mediatorfreisetzung, Steigerung der Atemmuskelkontraktilität, Senkung des Pulmonalarteriendrucks, antiallergische Wirkung.

Indikation

Asthma bronchiale, chronische Bronchitis, chronisch-obstruktive Bronchitis Emphysem.

Kosmetik: Unter der INCI-Bezeichnung "Theophylline" wird das Alkaloid in Celluliteprodukten angeboten.

Eingeschränkte Indikation

Schwangerschaft, Alkoholabhängigkeit, schwere Herzerkrankungen oder Hypertonie, Lebererkrankungen, Nierenerkrankungen, Porphyrie, Neugeborene, Epilepsie.

Dosierung und Art der Anwendung

Intraindividuelle Dosierung, initial 5 mg/kg KG/Tag p.o. oder i.v. als Kurzinfusion, Dosisanpassung in Abhängigkeit vom Theophyllin-Spiegel, Erhaltungsdosis ca. 10 mg/kg KG, ggf. Dosierung in Abhängigkeit vom Theophyllin-Spiegel im Serum.

Merke! Raucher haben eine gesteigerte Theophyllin-Clearance und benötigen eine entspr. höhere Dosierung (ca. 16 mg/kg KG). Akute Virusinfekte, Herzinsuffizienz, Cor pulmonale und Leberzirrhose reduzieren die Theophyllin-Clearance, so dass die Dosierung verringert werden muss (ca. 5 mg/kg KG)!

Unerwünschte Wirkungen

Bronchospasmus, Leukozytose, Lymphadenopathie, Magen-Darm-Störungen, Transaminasenanstieg, Albuminurie, Proteinurie, allergische Reaktionen, Hyperhidrose, Herzrhythmusstörungen, Tachykardie, Depression, Kopfschmerzen, Krampfanfälle, Tremor, Schwindel, Hyperglykämie, Hyperkalzämie, Muskelzuckungen.

Wechselwirkungen

S. Tabelle 2.

Kontraindikation

Stillzeit, frischer Myokardinfarkt, Tachyarrhythmie, Überempfindlichkeit gegen den Wirkstoff oder Xanthinderivate.

Präparate

Solosin, Euphylong

Hinweis(e)

Normwert: Der Normwert liegt zwischen 10 und 20 mg/l im Serum

Tabellen

Dosierung von Theophyllin in Abhängigkeit vom Theophyllin-Spiegel

Theophyllinserumkonzentration	Dosisempfehlung
Therapeutischer Bereich: 8-20 mg/l	Dosis beibehalten; Serumkonzentration alle 3 Monate kontrollieren
20-25 mg/l	Tagesdosis um 10% reduzieren
25-30 mg/l	Nächste Einzeldosis auslassen und die Gesamtdosis um 25% reduzieren
> 30 mg/l	Nächste 2 Einzeldosen auslassen, Gesamtdosis um 50% reduzieren
7,5-10 mg/l	Dosis um 25% erhöhen
5-7,5 mg/l	Dosis um 25% erhöhen

Wesentliche Wechselwirkungen von Theophyllin

Barbiturate	Theophyllin-Spiegel ↓
Carbamazepin	wechselseitige Spiegel ↓
Cimetidin	Theophyllin-Spiegel ↑
Disulfiram	Theophyllin-Spiegel ↑
Ephedrin	wechselseitige Toxizität ↑
INFα 2α	Theophyllin-Spiegel ↑
Ketoconazol	Theophyllin-Spiegel um bis 50% ↓
Lithiumsalz	Lithium-Wirkung ↓
Makrolid-Antibiotika	Theophyllin-Spiegel ↑
Phenytoin	wechselseitige Spiegel ↓
β -Rezeptorenblocker	Theophyllin-Ausscheidung ↓
Rifampicin	Theophyllin-Spiegel ↓
Sulfinpyrazon	Theophyllin-Spiegel ↓
β -Sympathomimetika	Herzrhythmusstörungen, Tachykardie
Tiabendazol	Theophyllin-Spiegel ↑
Zigarettenrauchen	Theophyllin-HWZ ↓, ggf. 50-100% Dosiserhöhung erforderlich