Gefitinib

Definition

Pharmakodynamik (Wirkung)

Gefitinib hemmt den "Epidermal Growth-Factor-Receptor", indem es die ATP-Bindungstelle der Tyrosinkinase und somit die Autophosphorylierung unterbindet. Dadurch kann keine Induktion der EGF-Rezeptor-vermittelten Signalkaskade an den Zellkern stattfinden. Folgen sind erniedrigte Zellproliferation, Angiogenese und Metastasierung bei gleichzeitig erhöhter Apoptoserate.

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Indikation

Mammakarzinome, chemotherapeutisch vorbehandelte Patienten mit nicht-kleinzelligem Bronchialkarzinom.

Schwangerschaft/Stillzeit

Keine ausreichende Datenlage vorhanden, deshalb keine Anwendung während der Schwangerschaft und Stillzeit empfohlen.

Unerwünschte Wirkungen

Häufig: Akneiforme Exantheme (s. Acne medicamentosa), Erbrechen, Stomatitis, Diarrhoe, Paronychie, Stomatitis, Konjunktivitis.
Seltener: Lungenerkrankungen, Korneaerosionen, Hypertrichose.

Präparate

Iressa

Hinweis(e)

In den USA ist Gefitinib zur Behandlung des nicht-kleinzelligen Bronchuskarzinoms zugelassen worden (Dritt-Therapie, wenn der Tumor trotz zweier verschiedener Chemotherapien fortschreitet). Mittlerweile wurden durch die amerikanische FDA-Behörde Ergebnisse einer Studie publiziert. Diese Doppelblindstudie mit knapp 1700 Personen hat in einer vorläufigen Analyse gezeigt, dass Gefitinib gegenüber Placebo keinen signifikanten Überlebensvorteil bietet.

Literatur
Für Zugriff auf PubMed Studien mit nur einem Klick empfehlen wir Kopernio

Knight LA et al. (2004) The in vitro effect of gefitinib ('Iressa') alone and in combination with cytotoxic chemotherapy on human solid tumours. BMC Cancer 23: 83
Mebes K et al. (2007) Akneiforme Eruptionen im Zusammenhang mit einer EGFR-Inhibitor-Therapie bei metastasierendem Or-Hypopharygealkarzinom. derm 13: 116-123