Synonym(e)
Histamin-Antagonisten; Histamin-Rezeptorantagonisten; Histamin-Rezeptorenblocker
Definition
Arzneimittel, die durch einen Antagonismus am Histamin-Rezeptor die Histamin-Wirkung bei allergischen Reaktionen verhindern bzw. abschwächen oder vergleichbar antihistaminisch wirksam sind.
Es werden unterschieden:
- Sedierend wirkende H1-Antagonisten (1. Generation): Clemastin, Dexchlorpheniramin, Dimetinden, Hydroxyzin, Ketotifen, Meclozin, Promethazin u.a.
- Nicht sedierend wirkende H1-Antagonisten (2. Generation): Azelastin, Cetirizin, Desloratadin, Ebastin, Fexofenadin, Levocetirizin, Loratadin, Mequitazin, Mizolastin, Terfenadin u.a.
- Serotoninantagonisten: Cyproheptadin und Ketotifen.
- Leukotrienantagonisten: Montelukast.
Pharmakodynamik (Wirkung)
Kompetitiver Antagonismus am H1-Rezeptor: führt zur Relaxation der Gefäßmuskulatur, Abnahme der Gefäßpermeabilität und Abschwächung des Juckreizes.
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Dosierung und Art der Anwendung
Die Dosierungen werden den Angaben der Hersteller entsprechend empfohlen. In allg. klinischen Anwendungen und kleineren Studien bei chronischer therapieresistenter chronischer Urtikaria sowie bei Pruritus sine materia, zeigten sich antihistaminische Hochdosischemata in Monotherapie mit Desloratadin (4-fache Standardtherapie), in Zweifach- oder Dreifachkombinationstherapien mit Levocetericin/Fexofenadin, Levocetericin/Fexofenadin/Azelastin (jeweils doppelte Dosis) als deutlich erfolgreicher als normdosierte Monotherapie.
Hinweis(e)
Cave! Astemizol und Terfenadin wurden wegen kardialer Nebenwirkungen (Torsade-de-pointes Arrythmien) mittlerweile in einigen Ländern vom Markt genommen.
LiteraturFür Zugriff auf PubMed Studien mit nur einem Klick empfehlen wir 
Kopernio
Kopernio- del Cuvillo A et al. (2006) Comparative pharmacology of the H1 antihistamines. J Invest Allergol Clin Immunol 16: 3-12
- Schulz S et al. (2009) Antipruritische Wirksamkeit einer hochdosierten Antihistaminikatherapie. Hautarzt 60: 564-568
Prof. Dr. med. Peter Altmeyer
Prof. Dr. med. Martina Bacharach-Buhles