Antihistaminika

Substanzen, die die Wirkungen von Histamin durch reversible Bindung an Histaminrezeptoren abschwächen oder aufheben. 

Bei den H1-Antagonisten werden unterschieden:

• Sedierend wirkende H₁-Antagonisten (1. Generation):
  • Bilastin
  • Clemastin
  • Dexchlorpheniramin
  • Dimetinden
  • Hydroxyzin
  • Ketotifen
  • Meclozin
  • Promethazin u.a.
• Nicht sedierend wirkende H₁-Antagonisten (2. Generation):
  • Azelastin
  • Cetirizin
  • Desloratadin
  • Ebastin
  • Fexofenadin
  • Levocetirizin
  • Loratadin
  • Mequitazin
  • Mizolastin
  • Terfenadin
  • Rupatadin.

Kompetitive Hemmung der H₁-Rezeptoren, Diaminooxydase-Hemmung, Hemmung des Kaliumaustritts aus den Zellen. Es kommt zu einer Hemmung der Histamin-vermittelten Wirkungen wie Vasodilatation, gesteigerte Gefäßpermeabilität über Hemmung der Freisetzung von proinflammatorischenZytokinen wie IL-4, IL-6, Il-8,IL-13 aus Mastzellen sowie der Expression des Adhäsionsmoleküls P-Selektin aus Endothelzellen. Das Wirkspektrum der H1-Antihistaminika beeinhaltet also antiallergische und antiphlogistische Effekte. 

• Urtikaria
• allergischer Rhinitis und Konjunktivitis
• Arzneimittelallergien
• Insektenstiche
• Quincke-Ödem
• Pruritus
• Serumkrankheit

Einige Wirkstoffe dieser Wirkstoffgruppe haben stärker sedierende Eigenschaften, sie werden deshalb als Schlafmittel eingesetzt. Diphenhydramin oder Doxylamin sind Beispiele hierfür.

Wirkstoffe, die eine stärker anticholinerge Wirkung besitzen, wie Diphenhydramin und Dimenhydrinat (8-Chlortheophyllin-Salz des Diphenhydramins) werden als Antiemetika bei Kinetosen eingesetzt.

Sedierung (Fahrunfähigkeit! bei den H1-Antagonisten), Mundtrockenheit (durch anticholinerge Wirkung), Magen-Darm-Störungen, zentralnervöse Störungen. Nicht gesichert ist die fotosensibilisierende Potenz der neueren nicht-sedierenden Antihistaminika.

• Besteht bereits irgendeine Form von Herzerkrankung? Wenn ja, sollte ein Antihistaminikum mit geringer oder keiner Interaktion mit den kardialen Kalium-Kanälen gewählt werden.
• Besteht eine Ko-Medikation mit folgenden Präparaten: Makrolide, Opiate, Imidazole, Psychopharmaka, Anti-Malaria-Mittel? Wenn ja, sollte eine genaue Reevaluation der Medikation vorgenommen werden und die Kombination von QT-Zeit verlängernden Präparaten vorsichtig und nur bei strenger Indikation vorgenommen werden.
• Bestehen andere Riskofaktoren wie Lebererkrankungen, Elektrolytverschiebungen, spezielle kaliumreiche Diäten? Wenn ja, Behandlung der Grunderkrankungen und strenge Indikationssteluung für die Verschreibung des Antihistaminikums.

• Netzwerk aktuell (2006) Fotosensibilisierung durch Antihistimanika. Arznei-Telegramm 37: 60