Mycophenolsäure

Synonym(e)

CAS-Nummer: 24280-93-1

Erstbeschreiber

Mycophenolsäure wurde 1893 von Bartolomeo Gosio isoliert und kristallisiert. Er beobachtete, dass dieses Mykotoxin Milzbranderreger in ihrem Wachstum hemmte. Die korrekte Struktur der Substanz wurde 1952 von Birkinshaw aufgeklärt.

Definition

Mycophenolsäure (Summenformel:C17H20O6) ist eine zu den Mykotoxinen gehörende Substanz, die von den Schimmelpilzen Penicillium brevicompactum, Penicillium carneum und Penicillium roqueforti gebildet werden.

Allgemeine Information

Mycophenolsäure (MPA) ist ein hochwirksamer, selektiver und reversibler Hemmer der Inosinmonophosphatdehydrogenase (IMPDH). Mycophenolsäure hemmt den De-novo-Weg der Synthese der Guanin-enthaltenen Nukleotide (Guanosin). Da für die Proliferation von T- und B-Lymphozyten die De-novo-Synthese von Purinen unerlässlich ist, während andere Zellarten den Wiederverwertungsstoffwechsel ("salvage pathway") benutzen können, wirkt Mycophenolsäure stärker zytostatisch auf Lymphozyten als auf andere Zellen. Es besteht eine hohe interindividuelle Variabilität der Pharmakokinetik von Mycophenolsäure. Ein Ester der Mycophenolsäure, das Mycophenolat-Mofetil, wird zur Unterdrückung der Organabstoßung nach Nieren- und Herztransplantationen verwendet. Nach Verabreichung entsteht im Körper aus dem Ester wieder freie Mycophenolsäure.