Antikoagulanzien

Antikoagulanzien, auch gerinnungshemmende Medikamente oder Gerinnungshemmer, sind Medikamente, die die Hämostase (Blutgerinnung) hemmen.
Im erweiterten Sinn werden auch Wirkstoffe, die einen hemmenden Einfluss auf die Thrombozytenfunktion haben (z.B. Hemmer der Cyclooxygenase 1 wie Acetylsalicylsäure oder Rezeptorantagonisten des thrombozytären Adenosinphosphatrezeptors wie Clopedigrel), als Antikoagulanzien bezeichnet. Sie bilden jedoch als Thrombozytenaggregationshemmer eine eigene Wirkstoffklasse und sind von den Antikoagulanzien im engeren Sinne abzugrenzen.

Unterschieden werden.

• direkte Antikoagulanzien (hemmen direkt die plasmatische Gerinnung)
• und
• indirekte Antikoagulanzien (hemmen indirekt über einen Co-Faktor, oder über eine Synthesehemmung von Gerinnungsfaktoren die plasmatische Gerinnung).
• Eine weitere Einteilung kann nach der Applikationsart (oral oder nicht-oral) erfolgen.

Antikoagulanzien werden therapeutisch eingesetzt um die intravasale Bildung von Thromben zu verhindern (Thromboseprophylaxe). Sie kommen v.a. perioperativ zum Einsatz um das Risiko von Lungenembolien zu senken.  Weiterhin finden die Thrombozytenaggregationshemmer eine breite Verwendung zur Prophylaxe arterieller Thrombosen.

Aus der Wirkung der Medikamente ergibt sich auch die wesentliche Nebenwirkung aller Antikoagulanzien. Vor allem bei Überdosierung besteht die Gefahr von Blutungen (z.B. Hatublutungen, Blutungen des Magens, der Nieren  oder Hirnblutungen).

Unterschieden werden.

• direkte Antikoagulanzien (hemmen direkt die plasmatische Gerinnung)
• und
• indirekte Antikoagulanzien (hemmen indirekt über einen Co-Faktor, oder über eine Synthesehemmung von Gerinnungsfaktoren die plasmatische Gerinnung).

Eine weitere Einteilung kann nach der Applikationsart (oral oder nicht-oral) erfolgen.

Heparine (parenteral verabreichbare Glykosaminoglykane)

• Unfraktioniertes Heparin
• Niedermolekulare (= fraktionierte) Heparine
  • Certoparin
  • Dalteparin
  • Enoxaparin
  • Nadroparin
  • Reviparin
  • Tinzaparin.

Nicht-orale Inhibitoren des Faktors Xa (Stuart-Power-Faktors) zur s.c. Injektion

• Fondaparinux (Anixtra®)

Orale Antikoagulanzien (NOAC= neue orale Antikoagulanzien oder DOAC =  direkte orale Antikoagulanzien). Direkte orale Antikoagulanzien greifen direkt in die Gerinnungskaskade ein und hemmen auf direktem Weg einzelne Gerinnungsfaktoren.

• Orale Faktor-Xa-Inhibitoren (Stuart-Power-Faktor)
  • Apixaban (Eliquis^®)
  • Rivaroxaban (Xarelto^®)
  • Edoxaban (Lixiana^®)
• Orale Inhibitoren des Faktors IIa (Thrombin)
  • Dabigatran (Pradaxa^®)
  • Argatroban^®

Vitamin K-Antagonisten (VKA)

• Cumarine (oral verabreichbare Vitamin-K-Antagonisten)
  • Phenporcoumon = PPC (Marcumar^®)

Weitere Wirkstoffe (Antikoagulanzien im erweiterten Sinn)

• Thrombozytenaggregationshemmer
  • Orale Inhibitoren der Cyclooxygenase 1
    • Acetylsalicylsäure (ASS^®)
• Orale Antagonisten des thrombozytären Adenosinphosphatrezeptors (Thienopyridine)
  • Clopedrigel (Plavix^®, Isocover^®)
  • Prasugrel (Efient^®)
• Inhibitoren des thrombozytären Glykoprotein II-/GPIIIa-Rezeptors (i.v.)
  • Antikörperfragment
    • Abciximab (ReoPro^®)
  • Niedermolekulare GPII/GPIIIa-Rezeptor-Antagonisten
    • Etifibatid (Integrilin^®)

Die umgangssprachlich als Blutverdünner bezeichneten Antikoagulanzien werden, mißverständlich, auch als „Blutverdünner“ bezeichnet. Antikoagulanzien vermindern jedoch weder die Viskosität des Blutes,  noch die Erythrozytenzahl der den Hämatokrit. Zu den „Blutverdünnern“ gehört die Gruppe der  Plasmaexpander.

1. Crowther MA et al.: Mechanisms responsible for the failure of protamine to inactivate low-molecular-weight heparin. Br J Haematol 116:178-186.
2. Neumann HA (2014) Das Gerinnungssystem. ABW-Wissenschaftsverlag GmbH Berlin.