Gentamicin

Bakterizid wirkender, leicht wasserlöslicher Antibiotikum-Komplex aus der Gruppe der Aminoglykoside, der aus Kulturen von Micromonospora purpurea und M. echinospora extrahiert wird.  Gentamicin wird als Sulfatsalz bei bakteriellen Infektionen eingesetzt, Der Wirkstoff enthält mehrere sehr ähnliche Fraktionen C1 (25-35%), C1a (20-31%) und C2 (40-45%).

Die Grundstruktur aller Aminoglykoside besteht aus einem zentralen Hexosekern, der glykosidisch mit 2 Aminozuckern verbunden ist. Aminoglykoside tragen freie OH- und NH2-Gruppen: die OH-Gruppen bewirken die Hydrophilie des Gemischs. Die NH2-Gruppen bewirken die leicht basische und nukleophile Eigenschaften im neutralen und alkalischen Milieu.

Gentamicin wirkt bakterizid, indem es am bakteriellen Ribosom an die 30s-Untereinheit bindet, das Ablesen der mRNA verhindert und dadurch die Proteinbiosynthese hemmt. In hohen Dosen wirkt Gentamicin zytotoxisch.

Gentamicin wirkt vorwiegend gegen gramnegative Bakterien, einschließlich Problemkeimen. Gentamicin wird gegen folgende Keime eingesetzt: Staphylokokken, Enterobacter aerogens, Pseudomonas aeruginosa, Haemophilus influenzae, Escherichia coli, Proteus mirabilis, Klebsiella, Gonokokken, Salmonellen.  

Systemische Anwendung: Gentamicin verfügt über eine relativ enge therapeutische Breite.

Topische Anwendungen: Gentamicin-haltige Externa werden in der Ophthalmologie und der Dermatologie angeboten. In der Wundbehandlung erscheint seine Anwendung nicht mehr geboten da eine starke Resistenzproblematik besteht.

Gentamicin wird als implantierbare Kette (Septopal®) bei infizierten Knochen und Weichteilen eingesetzt. Weiterhin wird es als Bestandteil von Knochenzement bei Gelenkimplantaten verwendet.

Indikationen sind schwere und schwerste Infektionen, die durch andere (besser verträglichere Antibiotika) nicht beherrscht werden können, z.B.:

Schwere Atemwegs-, Harnwegs-, und Weichteilinfektionen; schwere intraabdominelle Infektionen, Sepsis, Meningitis, Endokarditis,  Infektionen am Auge mit drohender Ophthalmie.

Gentamicin sollte dabei immer in Kombination mit einem Betalaktamantibiotikum (z.B. Piperacillin) eingesetzt werden. Eine Kombination mit Ampicillin gilt als Standardtherapie bei Listerien-Meningitis.

• Systemisch: Die Anfangsdosis bei Erwachsenen beträgt unabhängig von der Nierenfunktion 120 mg bzw. 1,5-2 mg/kgKG. Erhaltungsdosis: 1-2mg/kgKG alle 8h. Bei Niereninsuffizienz wird die Dosis entsprechend reduziert. 
• Topisch-Haut: Creme/Puder (0,1-0,2%): 2-3mal/Tag dünn im Bereich der betroffenen Hautareale auftragen.
• Topisch-Konjunktiven: Augentropfen/-salbe (0,5%): 4-6mal/Tag 1 Trp. bzw. 0,5-1 cm Salbe in den Bindehautsack applizieren.

Merke! Topische Applikation nur bei fehlender therapeutischer Alternative! Max. Therapiedauer: 14 Tage.

Topische Applikation: Irritationen, Sensibilisierung.

Systemisch:  Gentamicin ist ototoxisch (in 1–3 % der Fälle) und nephrotoxisch.  Am Innenohr kann es konzentrationsabhängig zu Gleichgewichtsstörungen (bis zu 14 %) und zum Hörverlust kommen. 

Die Multiorgantoxizität beschränkt den Einsatz dieses Antibiotikums auf schwere, meist nosokomiale Infektionen. Insbesondere bei Problemfällen (z.B. bei Neugeborenen) wird eine Überwachung der Serumspiegel empfohlen (max. 15-20 mg/l).

Gentamicin-Creme 0,1%

• Außer bei Endocarditis einmal tägliche Dosierung (höhere antibakterielle Aktivität bei geringer Nebenwirkungsrate).
• Tobramycin zeigt eine höhere Aktivität gegen Pseudomonas aeruginosa.

Werden Aminoglycosid-Antibiotika aus Streptomyces-Arten gewonnen,  so wird ein "y" in der Namensendung (-ycin) eingefügt. Werden Aminoglykosid-Antibiotika aus Micromonospora-Arten gewonnen, so wird ein "i" in der Namensendung (-icin) eingefügt (Gentamicin)

1. Baltch AL et al. (2007) Antimicrobial Activities of Daptomycin, Vancomycin, and Oxacillin in Human Monocytes and of Daptomycin in Combination with Gentamicin and/or Rifampin in Human Monocytes and in Broth against Staphylococcus aureus. Antimicrob Agents Chemother 51: 1559-1562