Synonym(e)
Definition
Tiotropiumbromid ist ein Muskarinrezeptor-Antagonist (Parasympatholytikum), eine Substanz mit einer quaternären Stickstoffgruppe, der Summenformel: C19H22NO4S2Br und einer molare Masse vom 472,422 g/mol. Tiotropiumbromid leitet sich strukturell vom N-Butylscopolamin ab. Als quaternäres Ammoniumsalz bleibt seine Wirkung (im Gegensatz zu Muskarinrezeptor-Antagonisten mit einer tertiären Stickstoffgruppe wie Atropin und seine Derivate) auf die Peripherie beschränkt. Die beiden Thiophen-Ringe erhöhen die Lipophilie.
Wirkungsspektrum
Das Pharmakon gehört zur Gruppe der lang wirksamen Muskarinrezeptor-Antagonisten (Anticholinergika), das an die Muskarinrezeptoren M1 - M5 bindet. In der Bronchialmuskulatur besetzt der Wirkstoff reversibel und kompetitiv den Rezeptor-Subtyp M3 und blockiert so die bronchokonstriktorischen Effekte von Acetylcholin. Die bronchialerweiternde Reaktion wird etwa 30 Minuten nach Inhalation beobachtet. Tiotropium dissoziiert sehr viel langsamer vom M3-Rezeptor als Ipratropium und Atropin. Darauf wird seine lange Wirkdauer zurückgeführt, die eine einmal tägliche Applikation ermöglicht. Bei der COPD wird durch Tiotropium der Bedarf einer zusätzlichen Kortisongabe reduziert.
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Indikation
Tiotropiumbromid wird als Anticholinergikum und Bronchodilatator bei Patienten mit chronisch obstruktiver Lungenerkrankung (COPD) eingesetzt.
Kontraindikation
Überempfindlichkeit gegenüber Lactosemonohydrat (Hilfsstoff), Atropin oder seinen Drivaten (z.B. Ipratropiumbromid, Oxitropiumbromid).
Präparate
Spiriva©; das Präparat ist zugelassen zur dauerhaften Bronchodilatation bei Patienten mit chronisch-obstruktiver Lungenerkrankung (COPD).
Hinweis(e)
Nach Inhalation wirkt das Ammoniumsalz primär lokal in den Bronchien. Die Resorption des verschluckten Anteils aus dem Magen-Darm-Trakt ist gering (10 bis 15 Prozent). Der Wirkstoff wird kaum metabolisiert. Nach inhalativer Gabe werden 14 % der Dosis mit dem Urin ausgeschieden.