Nifedipin

Nifedipin, ein Dihydropyridinderivat gehört zur Gruppe der Ca²⁺Kanalblocker, Pharmaka, die selektiv den spannungsabhängigen Einstrom von Calcium durch den L-Typ-Kalziumkanal (L=long lasting) blockieren, andere Kalziumkanäle hingegen nicht beeinflussen. Kalziumantagonisten senken den peripheren Gefäßwiderstand.

Der L-Typ-Kalziumkanal ist im menschlichen Organismus in der glatten Muskulatur (z.B. in den Gefäßwänden), im kardiovaskulären System und auch in Neuronen zu finden. In glatter Muskulatur und Herzmuskulatur sind die „Long-lasting –Kalziumkanäle“, die bei Depolarisation der Zellmembran einen langsamen Kalziumeinstrom in die Zelle ermöglichen, essentiell für die elektromechanische Kopplung. Kalziumantagonisten vom Dihydropyridin-Typ sind gefäßselektiv. Sie senken den peripheren Widerstand. Dies kann zu Reflextachykardie und zu pektanginösen Beschwerden führen. Dihydropyridin-Typ-Kalziumantagonisten dürfen mit Betablockern kombiniert werden, wodurch die Reflextachykardie vermieden wird.

Nifedipin wird v.a. zur Behandlung des hypertensiven Notfalls, der vasospastischen Angina (Prinzmetal-Angina, Variant-Angina), des Raynaud Syndroms und der Angina pectoris (Belastungsangina) eingesetzt. Das Arzneimittel wirkt als L-Typ-Calciumkanal-Antagonist gefäßerweiternd und blutdrucksenkend.

Nifedipin wird durch CYP3A4 metabolisiert. In Fällen einer gemeinsamen Anwendung mit einem stärkeren CYP3A4-Inhibitor kann es zu einer Erhöhung der Nifedipin-Plasmaspiegel kommen.

Glukokortikoide (Methylprednisolon): Hemmung des Methylprednisolon-Metabolismus (CYP3A4) und Hemmung von P-Glykoprotein

Lithium: Risiko einer verstärkten Lithiumtoxizität

Nitratderivate: verstärkte blutdrucksenkende Wirkung und Schwächegefühl

Amiodaron und Digoxin: erhöhtes Bradykardie-Risiko

Beta-Rezeptorenblocker, Antiarrhythmika oder Herzglykoside: Wirkungsverstärkung möglich

Bei der Bewertung von Nebenwirkungen werden folgende Häufigkeitsangaben zugrunde gelegt:

• Sehr häufig: mehr als 1 Behandelter von 10
• Häufig: 1 bis 10 Behandelte von 100
• Gelegentlich: 1 bis 10 Behandelte von 1.000
• Selten: 1 bis 10 Behandelte von 10.000
• Sehr selten: weniger als 1 Behandelter von 10.000