Aldosteron-Antagonisten

Synonym(e)

Aldosteron-Blocker; Aldosteronrezeptor-Antagonisten; Mineralokortikoidrezeptor-Antagonisten

Einteilung

Zu den Aldosteronantagonisten gehören:

Pharmakodynamik (Wirkung)

Aldosteron-Antagonisten sind Medikamente zur Ausschwemmung von Flüssigkeit bei verschiedenen Erkrankungen, insbesondere bei Herzinsuffizienz mit Ödemen, bei der Leberzirrhose mit Aszites und beim Conn-Syndrom.

Aldosteron-Antagonisten (z.B. Eplerenon) binden an Mineralokortikoid-Rezeptoren. Dadurch kann das blutdrucksteigernde Hormon Aldosteron nicht mehr an diesen Rezeptoren andocken und ist somit unwirksam. Dadurch werden die Aldosteron-vermittelten Wirkungen unterdrückt, d.h. die Ausscheidung von Salz und Wasser wird gesteigert. Das Blutvolumen sinkt und das Herz wird entlastet. Gleichzeitig kommt es zu einer Kaliumretention. So steht dem geschwächten Herzmuskel mehr Kalium zur Verfügung und die Kontraktionskraft wird gestärkt.

Weiterhin steigt die Konzentration von freiem Aldosteron im Körper. Das wiederum bewirkt, dass die Nebennieren die Aldosteron-Produktion reduzieren bzw. komplett einstellen. Gleichzeitig wird in den Nieren weniger Renin gebildet. Diese Endopeptidase steht am Anfang des blutdruckregulierenden Renin-Angiotensin-Aldosteron-Systems (RAAS). Insgesamt wird der Blutdruck gesenkt, die Herzmuskulatur gestärkt und das Herz entlastet.

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Wirkungsspektrum

Aldosteron-Antagonisten wirken am distalen Tubulus der Nieren durch Erhöhung der Ausscheidung von Natriumionen zusammen mit dem Lösungswasser. Durch Gegentausch wird Kalium retiniert. Die Kaliumretention kann durch eine Kombination mit anderen Diuretika (z. B. Schleifendiuretika oder Thiazide) ausgeglichen werden. Sie reduzieren bei schweren Herzkrankheiten die Mortalität.

Spironolacton ist kein selektiver AR-Antagonist. Es wirkt auch als Antagonist von Progesteron – und Androgenrezeptoren. Dies erklärt einige der bekannten Nebenwirkungen wie Gynäkomastie, Impotenz und Menstruationbeschwerden.