Exemestan

Exemestan (Summenformel: C20H24O2; Halbwertszeit von zwei Tagen) ist ein Wirkstoff aus der Gruppe der steroidalen Aromatasehemmer. Die Struktur des Exemestans ähnelt der des natürlichen Substrats Androstendion. Exemestan hemmt die Östrogen-Produktion durch irreversible Blockade der Umwandlung von Androgenen in Estrone und Estradiol in nicht-ovariellen Geweben. Durch die Blockade der Aromatasen sinkt die verbliebene Östrogenproduktion in und nach den Wechseljahren noch einmal deutlich ab. Exemestan senkt den Estrogenspiegel auf 5 bis 10 % des Ausgangswertes und weist eine. Eine tägliche Gabe von 25 mg bewirkt eine Reduktion der Gesamtaromataseaktivität um bis zu 98 %.

Exemestan hat keine gestagene, androgene oder estrogene Wirkung.

Zu den häufigsten Nebenwirkungen, die unter der Therapie mit Exemestan auftreten können, gehören

Sehr häufige Nebenwirkungen (bei mehr als 1 Behandelten von 10)

• Hitzewallungen und Errötungen (Flushes)
• Müdigkeit
• Kopfschmerzen
• Übelkeit
• Depressionen
• Schlafstörungen
• Muskel- und Gelenkschmerzen
• häufige Nebenwirkungen (bei 1 bis 10 Behandelten von 100)
• Appetitlosigkeit
• Depressionen
• Schwindel
• Karpaltunnelsyndrom
• Bauchschmerzen
• Exantheme
• Effluvium
• Kutane Vaskulitiden (Santoro S et al. 2011)
• Anstieg der der Blutfettwerte

Aromasin^®+  Generika

1. Goss PE et al. (2013) Exemestane versus anastrozole in postmenopausal women with early breast cancer: NCIC CTG MA.27--a randomized controlled phase III trial. J Clin Oncol 31:1398-1404.
2. Johnston SR et al. (2013) Fulvestrant plus anastrozole or placebo versus exemestane alone after progression on non-steroidal aromatase inhibitors in postmenopausal patients with hormone-receptor-positive locally advanced or metastatic breast cancer (SoFEA): a composite, multicentre, phase 3 randomised trial. Lancet Oncol 14:989-998.
3. Santoro S et al. (2011) Aromatase inhibitor-induced skin adverse reactions: exemestane- related cutaneous vasculitis. J Eur Acad Dermatol Venereol 25:596-598.
4. Yardley DA et al. (2013) Everolimus plus exemestane in postmenopausal patients with HR(+) breast cancer: BOLERO-2 final progression-free survival analysis. Adv Ther 30:870-884.