Antisympathotonikum

Antisympathotonika sind Substanzen, die die Aktivität und Affinität des sympathischen Teils des autonomen Nervensystems herabsetzen. Sie reduzieren die Noradrenalinkonzentration in den peripheren noradrenergen Synapsen des Sympathikus (Sympathotonus). Der Sympathikotonus kann somit als "die Gesamtkonzentration an Noradrenalin in den Synapsen der (postganglionären) Neurone des Sympathikus" definiert werden.

Die sympatholytische, also den Sympathotonus absenkende Wirkung der Präparate erklärt sich einerseits über:

• eine Entleerung der Noradrenanlinspeicher in den noradrenergen Neuronen (Reserpin, ein Indolalkaloid aus der Pflanzengruppe der Schlangenwurze)
• oder andererseits über
• eine Senkung des Aktionspotenzials in den prä- und postganglionären Neuronen des Sympathikus und eine Verminderung der Noradrenalinfreisetzung aus den noradrenergen Neuronen (Alpha2-Rezeptor-Agonisten).0

Zu dieser Gruppe von Pharmaka gehören:

• Clonidin
• Moxonidin
• alpha-Methyldopa

Für alpha-Methyldopa wird eine Aktivierung der zentralen alpha2-Adrenorezeptoren angenommen. Diese haben eine hemmende Wirkung auf die Noradrenalinausschüttung. Alpha-Methyldopa kann die Blut-Hirn-Schranke passieren und hemmt Enzyme, die für Bildung und Freisetzung von Noradrenalin verantwortlich sind. Alpha-Methyldopa ist eine Pharmakon-Vorstufe. Es wird in der Peripherie und im ZNS wie Dopa verstoffwechselt. Dabei entsteht ein falscher Transmitter (alpha-Methylnoradrenalin), der im Gegensatz zu Noradrenalin als alpha-2-selektiver Agonist wirksam ist. Weiterhin wirkt alpha-Methyldopa auch als Hemmstoff der Dopa-Decarboxylase. Es unterdrückt damit auch die Synthese von Dopamin, Noradrenalin und Adrenalin.

Arterielle Hypertonie: Antisympathotonika sind wegen ihrer Nebenwirkungen heutzutage kaum noch im therapeutischen Einsatz.

Alpha-Methyldopa ist jedoch Mittel der ersten Wahl zur Behandlung einer Schwangerschaftshypertonie.

Die wichtigste Indikation für Clonidin ist der Alkohol- und Opioidentzug. Weiterhin senkt es bei topischer Applikation den Augeninnendruck

1. Cifková R (2000) Hypertension in pregnancy: recommendations for diagnosis and treatment. J. Hypertens 18: 1346-1348
2. Podymow T et al. (2008) Update on the Use of Antihypertensive Drugs in Pregnancy. Hypertension 51: 960-969