Reverse-Transkriptase-Inhibitoren, nukleotidale

Synonym(e)

NtRTIs; Nukleotidanaloga

Definition

Artifizielle, chemische Verbindungen, die durch die Hemmmung der Reversen-Transkriptase den Aufbau von Nukleinsäuren (RNA und DNA) stören. Sie blockieren das Enzym direkt, indem sie sich anlagern und so das Werkzeug, mit dem die Erbinformationen zusammengesetzt werden, funktionsunfähig machen.

Pharmakodynamik (Wirkung)

Nach Umwandlung in ein Triphosphat wirken NtRTI als Hemmstoff der reversen Transkriptase aufgrund ihrer strukturellen Ähnlichkeit mit dem physiologischen Substrat Deoxyadenosin-Triphosphat. Nach Einbau in die DNS verursachen sie einen Kettenabbruch, so dass folglich die viralen Gene nicht mehr exprimiert werden können. Durch diesen Prozess erfolgt jedoch keine Eradikation des Virus-Genom.

Indikation

Verschiedene Nukleotidanaloga sind zugelassen zur Behandlung der HIV-Infektion (s.u. Tenofovir), Zytomegalie (s.u. Cidofovir) und Hepatitis B (s.u. Adefovir).