Leukotrienrezeptor-Antagonist

Leukotriene sind entzündungsfördernde Botenstoffe, die – ähnlich wie Histamin – aus Mastzellen und anderen Immunzellen freigesetzt werden und bei der Entstehung vieler Symptome des allergischen Asthma bronchiale eine Rolle spielen. Leukotrienrzeptor-Antagonisten sind Arzneistoffe die an die in den Atemwegen vorhandenen Cys-LT1-Rezeptoren binden und diese antagonisieren.

Leukotrien-Rezeptor-Antagonisten antagonisieren die Wirkungen der Leukotriene indem sie an die Rezeptoren für Leukotriene im Bronchialsystem binden. Cysteinyl-Leukotriene sind pathophyiologisch bedeutsame Mediatoren beim Asthma bronchiale. Sie tragen zur Bronchokonstriktion und zur chronischen Entzündung der Atemwege mit bronchialer Hypersekretion bei. Da ihre Wirkung hauptsächlich durch CystLT1-Rezeptoren vermittelt werden, spielen Antagonisten dieser Rezeptoren in der Behandlung des chronischen Asthma bronchiale eine Rolle.

Leukotrien-Rezeptor-Antagonisten bewirken dadurch eine Besserung der Symptome, als sie die Verengung der Bronchien sowie die übermäßige Sekretbildung und Reizbarkeit reduzieren. Die Wirkung ist schwächer als die von inhalativen Glukokortikoiden.

Anwendungsgebiet ist leichtes bis mittelschweres allergisches Asthma als Zusatztherapie zum Beispiel mit einem inhalierbaren Beta-2-Sympathomimetikum, wenn inhalative Glukokortikoide  oder Bedarfsangaben von β2-Sympathomimetika alleine zur Kontrolle des Asthmas nicht ausreichen. Der zugelassene Leukotrien-Antagonist ist nicht geeignet bei schwerem Asthma oder im akuten Anfall.

Der Wirkstoff (bisher existiert mit Montelukast nur ein eiziges zugelassenes Medikament dieser Arzeinmittelgruppe) wird oral eingenommen und bevorzugt bei Kindern (ab einem Alter von 6 Monaten) und Jugendlichen eingesetzt.

Aktuell gibt es mit Montelukast nur einen zugelassenen Wirkstoff aus der Gruppe der Leukotrien-Rezeptor-Antagonisten. S.u. Montelukast.