Antiandrogene

Substanzen mit Wirkung gegen natürliche Androgene, v.a. synthetische Steroide, die durch kompetitive Hemmung am Androgenrezeptor des Erfolgsorgans wirken.  Substanzen wie Cyproteronacetat und Flutamid blockieren Androgenrezeptoren z. B. an der Prostata und heben so die Wirkung von Androgenen auf. Mögliche Nebenwirkungen sind dabei männliches Brustwachstum (Gynäkomastie), Libido- und Potenzverlust. Deshalb können Antiandrogene auch im Rahmen einer chemischen Kastration bei der Behandlung des hormonabhängigen Prostatakarzinoms eingesetzt werden.

5alpha-Reduktase-Hemmstoffe

• Finasterid
• Dutasterid

Hemmstoffe der Androgenbiosynthese (Hemmung der 17-alpha-Steroid-Hydroxylase)

• Abiateronacetat

Androgenrezeptor-Antagonisten (Androgenrezeptor-Antagonisten blockieren die Androgenrezeptoren).

• Steroidale Androgenrezeptor-Antagonisten (von Progesteron abgeleitet)
  • Cyproteronacetat (ist der typischer Vertreter dieser Gruppe).
• Nicht-steroidale Androgenrezeptor-Antagonisten
  • Nicht-steroidale Androgenrezeptor-Antagonisten der 1. Generation
    • Nilutamid
    • Flutamid
    • Bicalutamid
  • Nicht-steroidale Androgenrezeptor-Antagonisten der 2. Generation
    • Darolutamid
    • Enzalutamid
    • Apalutamid

Gonadorelinrezeptor-Agonisten

• Busrelin
• Leuprorelin
• Triptorelin

Gonadorelinrezeptor-Antagonisten

• Abarelix
• Degarelix

1. Chi KN et al. (2019)  Apalutamide for Metastatic, Castration-Sensitive Prostate Cancer. N Engl J Med 381: 13–24
2. Davies ID et al.(2019) Enzalutamide with Standard First-Line Therapy in Metastatic Prostate Cancer. N Engl J Med 381: 121–131
3. Moul JW et al. (2015) Hormone naïve prostate cancer: predicting and maximizing response intervals. Asian J Androl17: 9290–9235
4. James ND et al. (2017) Abiraterone for Prostate Cancer Not Previously Treated with Hormone Therapy. N Engl J Med 377: 338–351
5. Scher HI et al.(2015)  Prevalence of Prostate Cancer Clinical States and Mortality in the United States: Estimates Using a Dynamic Progression Model. PLoS One 10: d0139440