GPR119-Rezeptor

Bei dem GPR119-Rezeptorprotein handel es sich um einen G-Protein-gekoppelter Rezeptor, der u.a. im Pankreas, im Magen-Darm-Trakt und in Talgdrüsen exprimiert wird. Liganden dieses Rezeptorproteins sind die endogenen Fettsäureethanolamide Oleoylethanolamid (OEA) und Lysophosphatidylcholin (LPC). Der Rezptor funktioniert als glukoseabhängiger insulinotroper Rezeptor. Seine Aktivität wird durch G-Proteine vermittelt, die die Adenylatcyclase aktivieren.

Es wurde auch gezeigt, dass GPR119 die Sekretion der Hormone Inkretin und Insulin reguliert (Ning Y et al. 2008). Weiterhin zeigte es sich, dass GPR119 in den Talgdrüsen von Patienten mit Akne herunterreguliert ist. Dies könnte ein Zeichen dafür sein, dass die GPR119-Signalübertragung bei Akne gestört ist. Offenbar ist der OEA/GPR119-Signalweg als positiver Regulator der Sebocyten-Differenzierung anzusehen. Eine Dysregulation dieses Signalwegs könnte zur Entwicklung von Seborrhoe und Akne beitragen (Markovics A et al. 2020).

Das GPR119-Protein ist ein potenzieller Angriffspunkt für Medikamente zur Behandlung von Typ-2-Diabetes.

Assoziierte Krankheiten, die mit Mutationen im GPR119-Gen assoziiert sind, gehört der Diabetes mellitus Typ 2.

1. Markovics A et al. (2020) GPR119 Is a Potent Regulator of Human Sebocyte Biology. J Invest Dermatol 140:1909-1918.e8.
2. Ning Y et al. (2008) Endogenous and synthetic agonists of GPR119 differ in signalling pathways and their effects on insulin secretion in MIN6c4 insulinoma cells. British Journal of Pharmacology 155: 1056–1065.
3. Swaminath G (2008). Fatty acid binding receptors and their physiological role in type 2 diabetes. Archiv der Pharmazie 341: 753–761.
4. Lan H et al. (2009) GPR119 is required for physiological regulation of glucagon-like peptide-1 secretion but not for metabolic homeostasis. The Journal of Endocrinology 201: 219–230.