Doxazosin

Doxazosin ist ein Arzneistoff aus der Gruppe der Alphablocker (selektiver α1-Rezeptorenblocker), der zur Behandlung der benignen Prostatahyperplasie und der arteriellen Hypertonie verwendet wird. Die Substanz hat die Summenformel C23H25N5O5 und eine Molmasse von 451,475 g/mol.

Selektive α1-Rezeptoranatgonisten haben sich in der Pharmakotherapie gegenüber den nicht-selektiven α-Rezeptorantagonisten durchgesetzt und blockieren die alpha1-Adrenorezeptoren. Diese  gehören zu den Adrenorezeptoren (G-Protein-gekoppelten Rezeptoren) und sind v.a. in der präsynaptischen Membran sympathischer und auch parasympathischer Neurone nachweisbar, aber auch auf der Zellmembran von Adipozyten.

Adrenozeptoren werden durch Anlagerung von Katecholaminen (Adrenalin und Noradrenalin) aktiviert. α 1-Arenozeptoren tragen zur Regulation der Sympathikus-Aktivität bei und beeinflussen eine Reihe von sympathischen Reaktionen, beispielsweise auf die glatte Muskulatur in Gefäßen, Bronchien, der Haarbälge (Gänsehaut), des Urogenitaltraktes und des Gastrointestinaltraktes. Sie entfalten ihre Wirkung über das Gq-Protein (s.u. G-Protein gekoppelte Rezeptoren s.u. Adrenorezeptoren). Alle  α 1-Rezeptor-Antagonisten wurden primär al Antihypertensiva entwickelt, gehören heute aber nicht zu den Erstlinien-Antihypertensiva, da sie die Entwicklung kardiovaskulärer Folgeerkrankungen (Folgeerkrankung der Hypertonie = Herzinsuffizienz) eher fördern als verhindern.

Durch die Bindung an alpha-1-Rezeptoren im kardiovaskulärem System und Urogenitaltrakt verhindert Doxazosin, dass die Neurotransmitter Adrenalin oder Noradrenalin an diesen Rezeptoren binden. Dadurch wird deren Wirkung unterdrückt. Die Folge ist eine blutdrucksenkende Wirkung. Weiterhin vermindert Doxazosin den Muskeltonus im Blasenhals und im Prostatgewebe selbst.

Zu den häufigsten Nebenwirkungen von Doxazosin zählen Benommenheit, niedriger Blutdruck, Bauchkrämpfe und Verdauungsstörungen.

Cardular® PP

In Medikamenten ist der Wirkstoff als Doxazosinmaleat enthalten. Doxazosin kann als Monotherapie oder in Kombination mit einem anderen Arzneimittel, z. B. einem Thiazid-Diuretikum, einem Betablocker, einem Kalziumantagonisten oder einem ACE-Hemmer eingesetzt werden.

1. Graefe KH et al. Sympathisches Nervensystem. In: Graefe KH et al. (Eds) Pharmakologie und Toxikologie. Georg Thieme Verlag Stuttgart S.98