Degarelix

Degarelix ist ein intramuskulär injizierbares synthetisches Peptid (Summenformel: C82H103ClN18O16) aus der Gruppe der GnRH-Antagonisten. Degarelix wird zur Behandlung des fortgeschrittenen oder metastasierten hormonabhängigen Prostatakarzinoms eingesetzt.

Degarelix wirkt über eine kompetitiven Hemmung des GnRH-Rezeptors. Dies führt zu einer schnellen jedoch reversiblen Unterbrechung der Testosteron-Produktion. Im Gegensatz zur Behandlung mit einem Gonadorelinrezeptor-Agonisten (s.u. Buserelin oder Triptorelin) kommt es unter Degarelixnicht zu einer initialen Testosteron-Anflutung, die unter Umständen eine Verschlimmerung des Krankheitsbildes auslösen könnte.

Klinische Studien haben gezeigt, dass unter einer Abarelix-Behandlung sowohl im Vergleich mit einer Behandlung mit Gonadorelinrezeptor-Agonisten (z. B. Goserelin, Buserelin), als auch im Vergleich mit einer maximalen Androgenblockade (Gonadorelinrezeptor-Agonisten + Antiandrogen) Testosteron und PSA schneller gesenkt werden.

Auswirkungen auf den Testosteronpiegel: unter der Therapie mit Degarelix sinkt der Testosteronspiegel bereits innerhalb von einer Woche auf Kastrationsniveau.

Degarelix kann anaphylaktoide Reaktionen auslösen. Die Nebenwirkungen von Degarelix sind ansonsten die des Hormonentzugs. Dazu gehören Hitzewallungen, Impotenz, Schlafstörungen, Minderung der sexuellen Triebkraft, Depressionen sowie Kraftlosigkeit, Schwäche, Anschwellen der Brustdrüsen und Hitzewallungen. Außerdem kam es häufig zu einem peripheren Ödem, Schmerzen, Schwindel, Kopfschmerzen, Sensibilitätsstörungen sowie gastrointestinalen Störungen.

Firmagon®

Degarelix ist seit Dezember 2008 in den USA, seit Februar 2009 in der gesamten Europäischen Union zugelassen.

1. Clinton TN et al. (2017) Degarelix versus luteinizing hormone-releasing hormone agonists for the treatment of prostate cancer. Expert Opin Pharmacother 18:825-832.
2. Klotz L et al. (2008) The efficacy and safety of degarelix: a 12-month, comparative, randomized, open-label, parallel-group phase III study in patients with prostate cancer. BJU Int 102:1531-1538.
3. Uttley L et al. (2017) Degarelix for Treating Advanced Hormone-Dependent Prostate Cancer: An Evidence Review Group Perspective of a NICE Single Technology Appraisal. Pharmacoeconomics 35:717-726.