Clonazepam

Antikonvulsivum zur medikamentösen Behandlung zerebraler Krampfanfälle aus der Wirkstoffgruppe der Benzodiazepine. Clonazepam wird angewendet bei allen Formen der Epilepsie, auch bei Epilepsien im Kindesalter.

Clonazepam wird nach peroraler Verabreichung schnell resorbiert. Die maximale Konzentration im Blut wird nach 2-3 Stunden erreicht. Die Ausscheidung erfolgt überwiegend unverändert über die Nieren, teilweise auch über den Stuhl. Ein kleiner Teil wird chemisch umgebaut und dann erst ausgeschieden. Die Plasmahalbwertszeit beträgt etwa 30–40 Stunden. Der Anteil, der an die Eiweißmoleküle im Blut gebunden ist (Plasmaproteinbindung), liegt bei 83–87 %, die Bioverfügbarkeit bei 71–76 %. Es wirkt über die verstärkte Hemmung GABAerger Nervenzellen und bindet am GABAA-Rezeptor.

Clonazepam ist als Antiepileptikum auch bei Kindern zugelassen. Clonazepam wird zudem zur Behandlung der REM-Schlaf-Verhaltensstörung eingesetzt (syn.: „REM sleep behavior disorder“ (RBD) bzw. „Schenck-Syndrom“). Vor dem Schlafengehen eingenommen wird die Muskelaktivität im REM-Schlaf reduziert.

Clonazepam ist außerdem wirksam als Ausweichmedikament beim Restless-Legs-Syndrom. Weiterhin wird es in vielen Ländern als Mittel der ersten Wahl bei Panikattacken als Anxiolytikum verwendet. Weitere Anwendungsgebiete sind die medikamentöse Begleitung des stationären Alkoholentzugs und die seltene Konnatale Hyperekplexie.

Off Label Use: Glossodynie und Stomatodynie: auch als lokale Applikation (3 × 1,0 mg/Tag; Lutschen einer Clonazepam 1 mg, Tablette 3 Minuten lutschen, dann ausspucken, 3 x täglich für 14 Tage). Die Autoren vermuten dabei eine – über den Placebo-Effekt hinausgehende – lokale Wirkung des Clonazepams auf den Benzodiazepin-GABA-A-Rezeptorkomplex in den Nervenendigungen der Zungenschleimhaut.

Anwendung in der Schwangerschaft und Stillzeit: Anwendung während der Schwangerschaft nur bei dringender Indikation.

Entsprechend der Krampfunterdrückung wirkt Clonazepam allgemein dämpfend auf das Zentralnervensystem, so dass es zu Müdigkeit, Schläfrigkeit, Mattigkeit, verminderter Muskelspannung, Muskelschwäche, Schwindelgefühl, Benommenheit, Gleichgewichtsstörungen und verlängerter Reaktionszeit kommen kann. Bei einer Dauertherapie gehen diese Nebenwirkungen durch einen Gewöhnungseffekt meist zurück. Durch einen einschleichenden Behandlungsbeginn lassen sie sich teilweise vermeiden.

Weitere häufigere Nebenwirkungen am Zentralnervensystem sind Konzentrationsstörungen, Unruhe, Verwirrtheit und Gedächtnisstörungen, die auch mit unangemessenem Verhalten einhergehen können.

Als paradoxe Reaktionen wurden Erregbarkeit, Reizbarkeit, aggressives Verhalten, Nervosität, Feindseligkeit, Angstzustände, Schlafstörungen, Albträume und lebhafte Träume beobachtet. Selten treten allergische Symptome wie Urtikaria, Juckreiz, Hautausschläge, Schwellung von Gesicht und Mundschleimhaut sowie des Kehlkopfes auf.

Selten sind vorübergehendes Effluvium, Pigmentverschiebungen, Übelkeit und Oberbauchbeschwerden, Kopfschmerzen, Brustschmerzen, Thrombozytopenie, Störung der Libido, Impotenz und Harninkontinenz.

Ebenfalls in Einzelfällen kann Clonazepam das Atemzentrum dämpfen und zu einem verminderten Atemantrieb führen. Bei Säuglingen und Kleinkindern kann es außerdem zu vermehrtem Speichelfluss und einer vermehrten Schleimproduktion in den Atemwegen mit Behinderung der Atmung kommen.

Rivotril (D, CH), Antelepsin (D), und unter dem Substanznamen vertriebene Generika.

Abhängigkeitspotenzial: Clonazepam kann wie alle Benzodiazepine zu einer körperlichen und psychischen Abhängigkeit mit entsprechender Entzugssymptomatik führen.