Bioverfügbarkeit

Die Bioverfügbarkeit ist eine pharmakologische Messgröße für den Anteil eines Pharmakons, der extravasal (p.o., s.c., i.m.) verabreicht, unverändert im systemischen Kreislauf (speziell im Blutkreislauf) und damit am Wirkort zur Verfügung steht. Die Bioverfügbarkeit ist auch eine wichtige Größe der Pharmakokinetik im Rahmen der Arzneimittelzulassung.

Die absolute Bioverfügbarkeit (Fabs) ergibt sich aus dem Verhältnis der AUC-Werte nach extravasaler Gabe (AUC) und nach i.v.-Gabe (AUC i.v.). Die nach oraler Gabe beobachtete Bioverfügbarkeit wird auch orale Bioverfügbarkeit genannt. Bei Pharmaka die renal eliminiert werden, kann die (F_abs) auch aus dem Urin bestimmt werden.

Ist die absolute Bioverfügbarkeit (Fabs) nach p.o. Gabe <100% kann entweder die Resorption des Pharmakons unvollständig sein oder das Pharmakon wird auf dem Weg zum systemischen Kreislauf eliminiert. Dies wird als präsystemischer oder als “First pass Effekt“ bezeichnet.

Die relative Bioverfügbarkeit (F_rel) vergleicht 2 dosisgleiche orale Darreichungsformen miteinander.

Die in den systemischen Kreislauf aufgenommene Pharmakomenge kann nicht direkt gemessen werden. Da jedoch bekannt ist, dass die Fläche unter der Kurve (Area under the curve = AUC), die die Pharmakokonzentration im venösen Blut als Funktion der Zeit beschreibt, direkt proportional zu der Konzentration im systemischen Kreislauf.   

Gemäß der o.g. Definition sind intravasal applizierte Pharmaka (i.v., i.a.) zu 100% bioverfügbar. Die Bioverfügbarkeit (BF) gibt an, wie schnell und in welchem Umfang Pharmaka resorbiert werden und damit Wirkort zur Verfügung stehen. Bioenhancer können die Bioverfügbarkeit eines Stoffes erhöhen.