Immunsuppressivum, Ester der Mycophenolsäure, einem Mykotoxin.
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Mycophenolatmofetil
Definition
Halbwertzeit
< 2 Min.
Pharmakodynamik (Wirkung)
Spezifischer, nichtkompetitiver, reversibler Inhibitor der Inosinmonophosphat-Dehydrogenase, die ein Schlüsselenzym der Guanosinnukleotid-Synthese in T- und B-Lymphozyten ist.
Antiproliferative Wirkung auf Lymphozyten und immunsuppressive Wirkung durch Hemmung der Antikörperbildung. Hemmung der Mitogen- oder Antigen-stimulierten Proliferation von B- und T-Lymphozyten, der Antigen-induzierten Produktion von Antikörpern durch B-Lymphozyten, der Mastzelldegranulation und der Lipoxygenase. Der Einfluss auf die Zytokinproduktion ist noch unklar.
Indikation
Prophylaxe von Transplantatabstoßungsreaktionen nach Nierentransplantation. In klinischer Erprobung für die Therapie von Autoimmunerkrankungen, z.B. bei schweren Krankheitsverläufen der Psoriasis und Autoimmundermatosen.
Eingeschränkte Indikation
Frauen im gebärfähigen Alter, Niereninsuffizienz.
Dosierung und Art der Anwendung
- Psoriasis: Initial 2mal/Tag 1 g p.o. über 3 Wochen, anschließend 2mal/Tag 0,5 g p.o. über 3 Wochen.
- Psoriasis arthropathica: Kombination mit niedrig dosiertem Acitretin (0,1-0,2 mg/kg KG/Tag p.o.)
- Bullöses Pemphigoid: 1,0 g/2mal/Tag p.o in Kombination mit Prednisolon 2 mg/kg KG/Tag p.o. Anschließend Reduktion des Glukokortikoids.
- Pemphigus vulgaris: 1,0 g/2mal/Tag p.o in Kombination mit Prednisolon 2 mg/kg KG/Tag p.o. Anschließend Reduktion des Glukokortikoids.
- Systemische Vaskulitis und systemischer Lupus erythematodes: 1,0 g/2mal/Tag p.o in Kombination mit Prednisolon.
- Pyoderma gangraenosum: Ggf. Kombination von Mycophenolatmofetil 1,0 g/2mal/Tag p.o., Ciclosporin A 50-100 mg/Tag Gesamtdosis und Prednisolon.
- Pfeifer-Weber-Christian-Syndrom: Bei schwerem Verlauf und schlechtem Ansprechen auf Therapie mit Prednisolon/Azathioprin bzw. Methotrexat. 1,0 g/2mal/Tag p.o. Mycophenolatmofetil in Kombination mit Prednisolon 2,0 mg/kg KG/Tag.
- Dyshidrotisches Ekzem: Initial 1,5 g/2mal/Tag, nach 4 Wochen 1,0 g/2mal/Tag p.o.
- Dermatomyositis: 1,0 g/2mal/Tag p.o. Mycophenolatmofetil in Kombination mit Prednisolon.
Merke! Bei Frauen im gebärfähigen Alter muss vor Therapie eine Schwangerschaft ausgeschlossen werden und unter der Therapie eine effektive Kontrazeption betrieben werden!
Unerwünschte Wirkungen
S. Tabelle 1. Mit zunehmender Behandlungsdauer überwiegend Abnahme der Beschwerden.
Wechselwirkungen
Anstieg des Aciclovir-Spiegels. Bei gleichzeitiger Gabe von Retinoiden kann es zu veränderten Wirkspiegeln kommen, da beide Medikamente zu 98% an Albumin gebunden werden.
Kontraindikation
Schwangerschaft, Stillzeit.
Präparate
CellCept
Hinweis(e)
Leider besteht keine sichere Korrelation zwischen MPA-Serumspiegel und Effizienz der Behandlung. Der Serumspiegel ist somit ein ungenügender prognostischer Faktor bezüglich der Effizienz oder zu erwartender Nebenwirkungen, aber eine Methode zur Überprüfung der Compliance.
Literatur
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- Geilen CC et al. (2000) Mycophenolate mofetil: a new immunosuppressive drug in dermatology and its possible uses. Hautarzt 51: 63-69
- Michel S et al. (1999) Therapy-resistant pyoderma gangrenosum--treatment with mycophenolate mofetil and cyclosporine A. Hautarzt 50: 428-431
- Mimouni D et al. (2003) Treatment of pemphigus vulgaris and pemphigus foliaceus with mycophenolate Mofetil. Arch Dermatol 139: 739-742
- Moder KG et al. (2003) Mycophenolate mofetil: new applications for this immunosuppressant. Ann Allergy Asthma Immunol 90: 15-19
- Powell AM et al. (2003) An evaluation of the usefulness of mycophenolate mofetil in pemphigus. Br J Dermatol 149: 138-145
- Reynaert S et al. (2003) Successful treatment of two patients with pyoderma gangraenosum using mycophenolate mofetil. Br J Dermatol 149(Suppl 64): 25
- Trebing D et al. (2001) Acquired epidermolysis bullosa with a highly varied clinical picture and successful treatment with mycophenolate mofetil. Hautarzt 52: 717-721
Tabellen
Mögliche Nebenwirkungen von Mycophenolatmofetil
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Atemwege |
Asthma bronchiale, Dyspnoe, Husten, grippeähnliche Symptome, Atemwegsinfektionen, Lungenödem, Pleuraerguss, Rhinitis, Sinusitis |
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Blut, Lymphe |
Anämie, Blutbildungsstörungen, Leukopenie, Thrombozytopenie, Hypalbuminämie, lymphoproliferative Erkrankungen |
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GIT |
Abdominalschmerzen, Magen-Darm-Störungen, AP-Anstieg, Transaminasenanstieg, Hepatitis, Ileus |
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Harnwege |
Albuminurie, Dysurie, Hämaturie, Pollakisurie, Harnwegsinfektionen, Hydronephrose, Pyelonephritis, Serumkreatininanstieg, Tubulusnekrose |
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Haut |
Akne, Alopezie, Hirsutismus, Candidose, Exantheme, Pruritus, spinozelluläre Karzinome, Herpes simplex, Herpes zoster, Ekchymosen, Hautulzerationen, Stomatitis, Gingivitis, Gingivahyperplasie, Impotenz |
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Herz-Kreislauf |
Angina pectoris, Blutdruckabfall, Beinödeme, Hypertonie, Palpitationen, Tachykardie, Vorhofflimmern |
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Nervensystem |
Angstzustände, Depressionen, Einschränkung des Reaktionsvermögens, Kopfschmerzen, Myasthenie, Parästhesien, Tremor, Schlafstörungen |
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Sinnesorgane |
Amblyopie, Katarakt, Konjunktivitis, Schwindel |
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Stoffwechsel, Endokrinium |
Azidose, Exsikkose, Diabetes mellitus, Gewichtszunahme, Hypercholesterinämie, Hyperkaliämie, Hyperkalzämie, Hypophosphatämie |
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Stützapparat |
Arthralgien, Myalgien, Beinschmerzen, Rückenschmerzen |
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Systemreaktionen |
Fieber, Unwohlsein, Sepsis, Malignome, Progressive multifokale Leukencephalopathie (PML) |