Etravirin

Wirkstoff zur Behandlung der HIV-Infektion aus der Substanzklasse der NNRTI, der auch gegen bislang NNRTI-resistente HIV-Stämme wirksam ist und von den 100%igen Kreuzresistenzen zwischen den bisher zugelassenen Nicht-Nukleosidanaloga RT-Hemmern nicht betroffen ist.

Gute Wirksamkeit gegen HIV-Wildtypviren und gegen resistente Mutanten, vor allem gegen klassische NNRTI-Mutationen wie K103N. Die Resistenzbarriere liegt offensichtlich höher als für andere NNRTIs, da Etravirin als DAPY-Analogon durch Konformationsänderungen flexibel an die Reverse Transkriptase von HIV-1 binden kann. Mutationen an der Bindungsstelle des Enzyms können so der Bindung und damit der Wirkung dieses NNRTIs weniger etwas anhaben als es bei den bislang verfügbaren NNRTIs bekannt wurde.

HIV-Infizierte mit begrenzten Therapieoptionen nach Therapieversagen gegen mindestens drei Substanzklassen (mindestens 2 PIs, NRTI, NNRTI) oder zwei Klassen (PI, NRTI) bei einer primären NNRTI-Resistenz sowie zum Behandlungsbeginn nicht vorhandener virologischer Suppression.

2mal/Tag 200 mg p.o.

Häufig: v.a. zu Behandlungsbeginn Diarrhoe, Kopfschmerzen, Arzneimittelexantheme (ca. 20%), Juckreiz, Müdigkeit, Visusstörungen, Müdigkeit, Schwindel und Konzentrationsschwierigkeiten.

Tipranavir, Nevirapin und Efavirenz reduzieren die Etravirin-Exposition deutlich und sollten daher nicht kombiniert werden. Etravirin steigert die Fosamprenavir-Exposition um ca. 70%. Dosisanpassung von Protonenpumpen-Hemmern, H2-Blockern, Methadon und empfängnisverhütenden Hormonen ist nicht notwendig. Etravirin sollte nicht zusammen mit folgenden Substanzen appliziert werden, die über ähnliche Stoffwechselwege in der Leber metabolisiert werden: Midazolam, Diazepam, Triazepam, Phenobarbital, Phenytoin, Carbamazepin, Rifampicin, Terfenadin und Antiarrhythmika.

Intelence