Darunavir

Definition

Antiretroviral wirksamer Wirkstoff zur Hemmung der viralen HIV-Protease ( Proteaseinhibitor).

Indikation

Antiretrovirale Therapie von Infektionen mit dem humanen Immundefizienzvirus (HIV-1) bei mehrfach vorbehandelten Erwachsenen, bei denen es unter mehr als einem Behandlungsschema mit einem Proteaseinhibitor zu einem Therapieversagen gekommen ist.

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Schwangerschaft/Stillzeit

Grundsätzlich kontraindiziert! Anwendung bei Schwangeren nur unter strengster Nutzen/Risiko-Abwägung. Nicht bei stillenden HIV-infizierten Müttern anwenden, da nicht bekannt ist, ob das Präparat in die Muttermilch übertritt.

Dosierung und Art der Anwendung

Prezista: 2mal/Tag 600 mg p.o., jeweils in Kombination mit 100 mg Ritonavir (zur Boosterung des Wirkeffektes) und zusammen mit einer Mahlzeit (verbesserte Resorption).

Unerwünschte Wirkungen

Meist leichte gastrointestinale Nebenwirkungen (Diarrhoen), geringe Dyslipidämien und Leberwerterhöhungen.

Wechselwirkungen

Nicht zusammen mit Johanniskraut, Echinacea, Rifampicin, Rifapentin, Phenobarbital, Phenytoin, Carbamazepin, Ergotamin-Präparaten, und anderen Proteasinhibitoren (ausser Atazanavir und Indinavir) anwenden.

Merke! Wichtige Ausnahme im Vergleich zu anderen Proteaseinhibitoren: der gleichzeitige Einsatz von Pravastatin ist kontraindiziert; bei einer Hypercholesterinämie soll die niedrigst mögliche Dosis von Atorvastatin (10 mg) zur Behandlung eingesetzt werden.

Kontraindikation

Allergien (Überempfindlichkeit) gegen Darunavir oder andere Bestandteile des Medikamentes.
Patienten mit schwerer Leberfunktionsstörung (Child-Pugh-Klasse C).
Gleichzeitige Anwendung von Darunavir und Substanzen, deren Abbau in hohem Maße von Abbau-Enzymen des Typs CYP3A abhängig ist (z.B. Antiarrhythmika [Amiodaron, Bepridril, Chinidin, systemisches Lidocain], bestimmte Antihistaminika [Astemizol, Terfenadin], bestimmte Migränemittel [z.B. Ergometrin, Ergotamin, Methylergometrin], Substanzen zur Steigerung der gastrointestinalen Motilität [Cisaprid], bestimmte Neuroleptika [Pimozid, Sertindol], bestimmte Schlafmittel [Triazolam, Midazolam], bestimmte Cholesterinsenker [Simvastatin und Lovastatin, Pravastatin].