Synthetisch hergestellte Wirkstoffe, die Krankheitserreger oder neoplastische Zellen möglichst selektiv im Wachstum hemmen (z.B. Bakteriostatika, Zytostatika) oder abtöten (z.B. Bakterizide oder Fungizide). Allgemein gefasst gehören zu den Chemotherapeutika u.a. Sulfonamide, Tuberkulostatika, metallorganische Therapeutika, Antibiotika, Antimetaboliten, bestimmte Alkaloide, polyfunktionale Alkylanzien.
Hinsichtlich ihrer Nebenwirkungen s.a.u. " Common Toxicity Criteria".