Definition
Enzym (=Gyrase bei den Prokaryozyten), das die Topologie von DNA-Molekülen verändert. In jeder Zelle gibt es Topoisomerasen, die die DNA aufwinden oder entspannen, indem sie die Windungszahl der DNA verändern. Besonders wichtig wird dies bei der Replikation oder der Knäuelung der DNA. Die Topisomerase verhindert somit, dass sich die DNA während des Öffnens, der Transkription und des Schließens verheddert. Topoisomerasen hydrolysieren Phosphodiester-Bindungen. Ihre molekulare Struktur kann eine DNA-Doppelhelix aufnehmen.
Einteilung
Es gibt mehrere Topoisomerase-Arten:
- Topoisomerase I führt zu energieunabhängigen Einzelstrangbrüchen.
- Topoisomerase II (Gyrase) bewirkt ATP-abhängig einen Doppelstrangbruch.
Allgemeine Information
Topoisomerasehemmstoffe (z.B. Irinotecan, Topotecan, Etoposid) werden u.a. als Chemotherapeutikum zur Behandlung von kutanen Lymphomen, metastasierten Melanomen und metastasierten Merkel-Zell-Karzinomen eingesetzt.
LiteraturFür Zugriff auf PubMed Studien mit nur einem Klick empfehlen wir 
Kopernio
Kopernio- Lim DS et al. (2003) Topoisomerase I inactivation by reticulol and its in vivo cytotoxicity against B16F10 melanoma. Chemotherapy 49: 257-263
Prof. Dr. med. Peter Altmeyer