Abarelix

Abarelix ist ein intramuskulär injizierbarer Arzneistoff aus der Gruppe der GnRH-Antagonisten. Abarelix wird zur Behandlung des fortgeschrittenen oder metastasierten hormonabhängigen Prostatakarzinoms eingesetzt.

Abarelix wirkt über eine kompetitiven Hemmung des GnRH-Rezeptors. Dies führt zu einer schnellen jedoch reversiblen Unterbrechung der Testosteron-Produktion. Im Gegensatz zur Behandlung mit einem Gonadorelinrezeptor-Agonisten (s.u. Buserelin oder Triptorelin) kommt es unter Abarelix nicht zu einer initialen Testosteron-Anflutung, die unter Umständen eine Verschlimmerung des Krankheitsbildes auslösen könnte.

Klinische Studien haben gezeigt, dass unter einer Abarelix-Behandlung sowohl im Vergleich mit einer Behandlung mit Gonadorelinrezeptor-Agonisten (z. B. Goserelin, Buserelin), als auch im Vergleich mit einer maximalen Androgenblockade (Gonadorelinrezeptor-Agonisten + Antiandrogen) Testosteron und PSA schneller gesenkt werden. Die LH-Konzentration sinkt innerhalb von acht bis 24 Stunden um 51 bis 84%, die FSH-Konzentration um ca. 30%.

Auswirkungen auf den Testosteronpiegel: unter der Therapie mit Abarelix sinkt der Testosteronspiegel bereits innerhalb von einer Woche (bei einem Drittel der Patienten schon nach drei Tagen) auf Kastrationsniveau. Unter einer Kombination aus LHRH-Agonisten und Antiandrogenen wurden vergleichbare Ergebnisse erst nach 21 Tagen erreicht.

Abarelix kann anaphylaktoide Reaktionen auslösen (in klinischen Studien bei 1,1 % aller behandelten Patienten). Aus diesem Grund ist es erforderlich, den Patienten mindestens 30 Minuten nach der Injektion zu beobachten.

Die Nebenwirkungen von Abarelix sind die des Hormonentzugs. Dazu gehören Hitzewallungen, Impotenz, Schlafstörungen, Minderung der sexuellen Triebkraft, Depressionen sowie Kraftlosigkeit, Schwäche, Anschwellen der Brustdrüsen und Hitzewallungen. Außerdem kam es häufig zu einem peripheren Ödem, Schmerzen, Schwindel, Kopfschmerzen, Sensibilitätsstörungen sowie gastrointestinalen Störungen.

Wichtig: Verlängerung des QT-Intervalls mit dem Risiko eines QT-Syndroms.

Plenaxis^® wurde 2003 in den USA und 2005 in Deutschland zugelassen.

1. Debruyne F et al. (2006) Abarelix for injectable suspension: first-in- class gonadotropin-releasing hormone antagonist for prostate cancer. Future Oncol 2:677-696.
2. Mongiat-Artus P et al. (2004) Abarelix: the first gonadotrophin-releasing hormone antagonist for the treatment of prostate cancer. Expert Opin Pharmacother 5:2171-2179.
3. Kirby RS et al. (2009) Abarelix and other gonadotrophin- releasing hormone antagonists in prostate cancer. BJU Int 104:1580-1584.