Telmisartan

Telmisartan ist ein oral wirksamer und spezifischer Angiotensin-II-Rezeptor -Antagonist der selektiv an den AT1-Rezeptor bindet. Die Wirkung beruht auf einer Verdrängung von Angiotensin II aus seiner Bindungsstelle am AT1-Rezeptor. Telmisartan senkt außerdem die Plasma-Aldosteronspiegel. Die mittlere Halbwertszeit beträgt ca. 24.0h.

Telmisartan wird schnell resorbiert. Die mittlere absolute Bioverfügbarkeit beträgt etwa 50%.

Das Arzneimittel wird nach oraler Gabe fast ausschließlich mit den Faeces ausgeschieden, vorwiegend als unveränderte Verbindung.

Telmisartan wird in Tablettenform angeboten und ist als Monopräparat und als Kombinationspräparat mit Amlodipin oder Hydrochlorothiazid verfügbar.

Behandlung der essentiellen Hypertonie bei Erwachsenen.

Reduktion der kardiovaskulären Morbidität bei Erwachsenen mit manifester atherothrombotischer kardiovaskulärer Erkrankung (koronare Herzerkrankung, Schlaganfall oder periphere arterielle Verschlusserkrankung in der Vorgeschichte) oder Diabetes mellitus Typ 2 mit dokumentiertem Endorganschaden.

Die übliche Dosierung beträgt 1 x täglich 40 mg.Wenn die angestrebte Blutdrucksenkung nicht erreicht wird, kann die Dosis von Telmisartan auf maximal 1 x täglich 80 mg erhöht werden. Alternativ kann Telmisartan in Kombination mit einem Thiaziddiuretikum verabreicht werden, wie z.B. Hydrochlorothiazid, für das eine additive blutdrucksenkende Wirkung mit Telmisartan nachgewiesen ist.

Schwerwiegende Nebenwirkungen sind u.a. anaphylaktische Reaktionen und Angioödem, die selten auftreten (≥ 1/10.000 bis < 1/1.000), sowie akutes Nierenversagen.

Digoxin: Bei gleichzeitiger Anwendung wurde eine Erhöhung der Digoxin-Plasmakonzentration beobachtet.

Arzneimittel, die zu einer Hyperkaliämie führen können: Telmisartan kann zu einer Hyperkaliämie führen. Ein erhöhtes Risiko besteht bei gleichzeitiger Behandlung mit folgenden Arzneimitteln: kaliumhaltige Salzersatzpräparate, kaliumsparende Diuretika, ACE-Hemmer, NSAR einschließlich selektive COX-2-Hemmer, Heparin, Immunsuppressiva wie Cyclosporin oder Tacrolimus und Trimethoprim. Das Risiko ist besonders hoch bei gleichzeitiger Verabreichung von kaliumsparenden Diuretika und kaliumhaltigen Salzersatzpräparaten.

Lithium: Eine reversible Erhöhung der Serumlithium-Konzentration und der Toxizität wurde bei gleichzeitiger Anwendung beobachtet. Wenn sich die gleichzeitige Anwendung als notwendig erweist, so wird eine sorgfältige Kontrolle des Serumlithiumspiegels empfohlen.

Actelsar^®; PUREN^®; Kinzalkomb^®

Während einige Sartane aus ihrer Bindung an den AT1-Rezeptor durch hohe Konzentrationen von Angiotensin-II verdrängt werden können, ist die Bindung von den neuen Substanzen wie Telmisartan und Candesartan dauerhafter. Ihr Bindungsverhalten ist „unüberwindbar“. Dadurch wirkt z.B. Telmisartan stärker als z.B. Losartan oder Eprosartan.