Molsidomin

Molsidomin ist ein Wirkstoff aus der Familie der Nitrovasodilatatoren, einer Gruppe von Pharmaka, die in der glatten Muskulatur der Gefäße des großen und kleinen Kreislaufs und der ableitenden Harn- und Gallenwege abgebaut werden und dabei NO freisetzen (NO-Donatoren). Nitrovasodilatatoren sind Basistherapeutika bei der koronaren Herzkrankheit.  Molsidomin ist auf Grund seiner gefäßerweiternde Wirkung zur Dauerbehandlung und Vorbeugung von Angina pectoris geeignet.

Alle therapeutisch angewandten Nitrovasodilatatoren entfalten ihre antiischämische Wirksamkeit uniform über den gleichen Mechanismus. Sie setzen, wenn auch über unterschiedliche Bioaktivierungswege radikales NO frei. Dabei hat NO den größten Relaxationseffekt dort, wo der größte Mangel an physiologischem NO besteht. Auch koronarangiographische Untersuchungen beim Menschen haben bestätigt, daß Koronargefäßsegmente, die arteriosklerotisch verändert sind, besonders stark auf organische Nitroverbindungen reagieren. Offenbar besteht eine inverse Korrelation zwischen der Menge an gebildetem NO, das für die Dilatation normalerweise notwendig ist, und der Reaktion auf organische Nitroverbindungen. Verbesserung der Myokardfunktion und Erhöhung des Sauerstoffangebots für schlecht durchblutete Teile des Myokards. 

Molsidomin ist ein Wirkstoff zur Dauerbehandlung und Vorbeugung von Angina pectoris. Molsidomin selbst hat keine gefäßerweiternde Wirkung, es handelt es sich um ein Prodrug, das in der Leber in Linsidomin verstoffwechselt und letztlich in die instabile Substanz Sydnonimin umgewandelt wird. Bei dieser Metabolisierung wird Stickstoffmonooxid freigesetzt, das den gefäßerweiternden Effekt gegen Angina pectoris bewirkt. Infolge der Metabolisierung ist Molsidomin zur Behandlung eines akuten Angina pectoris-Anfalls nicht geeignet, da die gefäßerweiternde Wirkung erst nach 30 bis 60 einsetzt. Die mittlere Halbwertszeit der Substanz liegt bei ca. 1.5 h.

Vorbeugung und Langzeitbehandlung der Angina pectoris.

Molsidomin sollte in Kombination mit anderen Arzneimitteln, die blutdrucksenkend wirken (z. B. Vasodilatatoren wie Nitrate, Betarezeptorenblocker, Calciumantagonisten, andere Arzneimittel gegen Bluthochdruck oder trizyklische Antidepressiva sowie Neuroleptika, mit Vorsicht angewendet werden, da deren blutdrucksenkende Wirkung verstärkt werden kann.

Aufgrund einer möglichen gegensätzlichen Wirkung von Stickstoffmonoxid-Donatoren, wie z.B. Mutterkornalkaloiden sollte die gleichzeitige Anwendung vermieden werden.

Schock, Kollaps, Hypotension (RR systolisch unter 100 mmHg)

PDE-5-Hemmer (z.B. Sildenafil, Vardenafil oder Tadalafil), dürfen nicht gleichzeitig angewendet werden, da die Gefahr eines starken Blutdruckabfalls besteht.

Schwangerschaft, Stillzeit: nur unter strenger Indikationsstellung, Teratogenität nicht vollständig ausgeschlossen

Corvaton^® 2mg i.v. (Injektions- und Infusionslösung); Corvaton^®2mg Tabletten

1. Graefe KH et al. Pharma mit Wirkungen auf das Gefäßsystem.In: Graefe KH et al. (Eds) Pharmakologie und Toxikologie. Georg Thieme Verlag Stuttgart S.177-181
2. Reden J (1990)  Molsidomine. Blood Vessels 27:282-294