Definition
Interkalanzien bezeichnet in der Phamakologie Verbindungen mit interkalativen Eigenschaften. Hierzu gehören neben Zytostatika auch polyaromatische Kohlenwasserstoffe sowie Farbstoffe des Phenanthridin-Typs, wie Ethidiumbromid, oder des Proflavin-Typs (Falbe und Regitz, 1992; Mutschler 1996). Auch Indirubin-Derivate interkalieren in die DNA.
Pharmakodynamik (Wirkung)
Unter Interkalation (von lat. intercalare = einschieben) versteht man in der Biochemie eine besondere Wechselwirkung zwischen Kleinmolekülen und der DNA. Dabei schiebt sich das Kleinmolekül in den Raum zwischen zwei benachbarten Basenpaaren der DNA-Doppelhelix. Die Folge ist, dass die Geometrie des DNA-Stranges an diesen Stellen verzerrt wird. Hierdurch wird die Transkription und folglich auch die Replikation gestört. Die Interkalation wird für die chemotherapeutische Wirkung von Antibiotika bzw. Zytostatika wie Actinomycin oder Anthracycline (z.B. Doxorubicin, Daunorubicin), wird auf diesen Effekt zurückgeführt.
Die Interkalation wird deshalb für die mutagene Wirkung vieler Vertreter dieser Stoffklasse verantwortlich gemacht, und auch die chemotherapeutische Wirkung von Antibiotika beziehungsweise Zytostatika wie Actinomycin oder Anthracycline, wie Daunorubicin, wird unter anderem auf die Interkalation zurückgeführt.
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Kopernio
Kopernio- Graefe KH et al. Unselektiv zytotoxische Chemotherapeutika (Zytostatika) In: Graefe KH et al. (Eds) Pharmakologie und Toxikologie. Georg Thieme Verlag Stuttgart S 672-673
