Histrelin

Definition

Histrelin zählt - ebenso wie Goserelin, Triptorelin, Buserelin und Leuprorelin (Raja 2022) - zu den Gonadotropin- Releasing- Hormon- Agonisten (GnRH) (Herold 2022).

Histrelin ist seit 2007 auf dem Markt (Raja 2022). Im selben Jahr wurde es für den Einsatz bei Kindern mit Pubertas praecox zugelassen (Olson- Kennedy 2021).

 

Pharmakodynamik

Histrelin hemmt die Freisetzung von LH und FSH, was wiederum die Testosteronkonzentration reduziert und somit das hormonabhängige Tumorwachstum hemmt. Die Bioverfügbarkeit liegt bei 92 %, die Plasmahalbwertszeit bei bis zu 4 h (Nabieva 2024).

Als s. c. eingesetztes 50 mg- Implantat bei Pubertas praecox kommt es nach ca. einem Monat zu einer starken Unterdrückung der Hypothalamus- Hypophysen- Gonaden- Achse (HPG) (Eugster 2016).

 

Indikation

- Fortgeschrittenes Prostatakarzinom im Rahmen einer palliativen Therapie durch chemische Kastration (Nabieva 2024 / Freissmuth 2012)

- Zentrale Pubertas praecox (Eugster 2015)

- Zur Unterdrückung der Pubertät bei Transgendern (Olson- Kennedy 2021)

- Endometriose

- Bestimmte Formen des Mamma- Karzinoms

- Uterus myomatosus

- Myome (Freissmuth 2012)

 

Dosierung und Art der Anwendung

Histrelin findet als Implantat Anwendung (Nabieva 2024). Es ist für 12 Monate wirksam (Raja 2022).

 

Unerwünschte Wirkungen

- Hitzewallungen

- Kopf-, Gelenk- und Knochenschmerzen

- Depressionen

- Schlaflosigkeit

- Hämaturie

- Atemwegserkrankungen

- Lebererkrankungen

- Lokale Reaktionen am Ort der Anwendung

- Gynäkomastie

- Neuropathien

- Schwindel

- Dyspnoe

- Übelkeit

- Obstipation (Nabieva 2024)

- Das Entfernen des Implantats bei Pubertas praecox hat eine ca. 25 % Bruchrate (Eugster 2015)

 

Kontraindikation

Überempfindlichkeit gegenüber GnRH- Analoga (Nabieva 2024)

 

Präparate

Vantas® 

1. Eugster E A (2016) Experience with the Histrelin Implant in Pediatric Patients. Endocr Dev. (30) 54 – 59 doi: 10.1159/000439330
2. Freissmuth M, Böhm S, Offermann S (2012) Pharmakologie und Toxikologie: Von den molekularen Grundlagen zur Pharmakotherapie. Springer Medizin Verlag Heidelberg 528
3. Herold G et al. (2022) Innere Medizin. Herold Verlag 118
4. Kasper D L et al. (2015) Harrison‘s Principles of Internal Medicine. Mc Graw Hill Education
5. Olson- Kennedy J, Streeter L H, Garofalo R, Chan Y M, Rosenthal S M (2021) Histrelin Implants for Suppression of Puberty in Youth with Gender Dysphoria: A Comparison of 50 mcg/Day (Vantas) and 65 mcg/Day (SupprelinLA). Transgend Health 6 (1) 36 - 42
6. Nabieva N (2024) Histrelin. DocCheck Flexikon. DOI: https://flexikon.doccheck.com/de/Histrelin
7. Raja T, Sud R, Addla S, Sarkar K, Kalyan K, Sridhar P S, Talreja V, Jain M, Patil K (2022) Gonadotropin-releasing hormone agonists in prostate cancer: A comparative review of efficacy and safety. Indian Journal of Cancer 59 (1) 142 - 159