Definition
Englerin A ist ein hoch-toxisches Naturprodukt, das seinen Namen dem Botaniker Heinrich Gustav Adolf Engler ( 25. März 1844 in Sagan, Niederschlesien; † 10. Oktober 1930 in Berlin) verdankt .
Allgemeine Information
Englerin A ist ein Guajane-Sesquiterpenoid und wird aus der Rinde von Phyllanthus engleri, einer in Tansania und Simbabwe beheimateten Pflanze, isoliert. Chemisch handelt es sich um ein Cinnamatester (Glykolatester). Englerin A ist in der Lage das Wachstum von Nierenzellkarzinom-Zelllinien selektiv zu hemmen, wobei der Kationenkanal TRPC4 das Wirksamkeitsziel für Englerin A ist, der durch Englerin A vermehrt exprimiert wird. Genetische Experimente zeigen, dass die Expression von TRPC4 die Voraussetzung für die durch Englerin A induzierte Wachstumshemmung der Tumorzelllinie ist. Somit bestätigen diese Experimente, dass die Aktivierung von TRPC4/C5-Kanälen die Proliferation von Tumorzelllinien hemmt.
Die Toxizität der Substanz deutet jedoch darauf hin, dass Englerin A selbst wahrscheinlich für die weitere Arzneimittelentwicklung ungeeignet ist. Sie könnte jedoch ein nützlicher Ausgangspunkt sein für weitere Forschungen auf diesem Gebiet.
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Kopernio
Kopernio- Carson C et al. (2015) Englerin A Agonizes the TRPC4/C5 Cation Channels to Inhibit Tumor Cell Line Proliferation. PLoS ONE 10(: e0127498.
