Definition
5-HT3-Antagonist, Antiemetikum.
Pharmakodynamik (Wirkung)
Selektive, kompetetive Bindung an 5-HT3-Rezeptoren u.a. im Gehirn. Dadurch kann Serotonin nicht mehr an seinen Bindungsstellen, den 5-HT3-Rezeptoren, gebunden werden und seine Wirkung entfalten. So wird u.a. direkt die Entstehung von Übelkeit und Erbrechen unterbunden.
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Indikation
Prophylaxe Zytostika-induzierter Übelkeit und Erbrechen.
Eingeschränkte Indikation
Schwangerschaft, Stillzeit, Kinder < 2 Jahren, Hypertonie, Leberzirrhose, Niereninsuffizienz.
Schwangerschaft/Stillzeit
Nicht in Schwangerschaft oder Stillzeit anwenden (ungenügende Datenlage; es ist nicht bekannt ob der Wirkstoff in die Muttermilch übergeht).
Dosierung und Art der Anwendung
5 mg langsam i.v. oder als Kurzinfusion unmittelbar vor der Chemotherapie, danach bis zu 5 Tage 5 mg/Tag p.o. Zur peroralen Therapie können 0,2 ml Injektionslösung/kg KG (= 0,2 mg/kg KG) bis zu max. 5 ml (1 Amp. 5 mg/ml) mit Orangensaft oder Cola gemischt und getrunken werden. Zur Einnahme von 5 mg/Tag kann auch 1 Kps. p.o. eingenommen werden.
Unerwünschte Wirkungen
- Kutane UAWs: Gelegentlich allergische oder anaphylaktoide Reaktionen. Leichte exanthematische Hautveränderungen u. Ödeme, insbes. gesichtsbetonte Ödeme. Lokale Reaktionen an der Infusionsstelle.
- Extrakutane UAWs: Kopfschmerzen, Schwindel, Hypertonie, Lymphadenopathie, Magen-Darm-Störungen (Obstipation oder Diarrhoen), Arthralgien.
Wechselwirkungen
Phenobarbital, Phenytoin und Rifampicin führen zu einer Erniedrigung des Tropisetron-Spiegels.
Kontraindikation
Anwendung bei Kindern, Hypersensitivitätsreaktionen gegen andere 5-HT3-Antagonisten.