Quinupristin/Dalfopristin
Definition
Pharmakodynamik (Wirkung)
- Quinupristin: Hemmung der frühen Phasen der bakteriellen Proteinsynthese an den bakteriellen Ribosomen (50s-Untereinheit der Ribosomen). Dabei bindet Quinupristin an dieselbe Stelle wie Makrolidantibiotika. Es verhindert die Polypeptid-Elongation und bedingt dadurch die Hemmung der bakteriellen Proteinbiosynthese.
- Dalfopristin: Hemmung der späten Phasen der bakteriellen Proteinsynthese an den bakteriellen Ribosomen. Dalfopristin reagiert mit einer benachbarten Region der Bindungsstelle von Quinupristin an der ribosomalen 50s-Untereinheit und erhöht synergistisch die Wahrscheinlichkeit einer Bindung von Quinupristin an dessen Angriffspunkt. Dalfopristin wirkt zudem ebenfalls hemmend auf die Polypeptidketten-Bildung.
Wirkungsspektrum
Bacteriostatische Wirkung gegen Enterococcus faecium (nur Vancomycin-resistente und Multiresistente Stämme). Nicht wirksam gegen Enterococcus faecalis. Bakterizid wirksam gegen Methicillin-sensible Staphylokokken, Methicillin-resistente Staph. aureus), VRSA (Vancomycin-resistente Staph. aureus) und VRE (Vancomycin-resistente Enterokokken), Mycobacterium pneumoniae, Legionella spp. sowie Chlamydia pneumoniae.
Indikation
- In den USA zugelassen zur Therapie von schweren oder lebensbedrohlichen Infektionen durch Vancomycin-resistente Enterococcus faecium Stämme (VREF).
- Weiterhin zugelassen zur Therapie von schweren Haut- und Weichteilinfektionen durch Staphylococcus aureus (Methicillin-sensibel) oder Streptococcus pyogenes-Infektionen.
Merke! In der Bundesrepublik Deutschland bislang nicht zugelassen.
Schwangerschaft/Stillzeit
Dosierung und Art der Anwendung
Merke! Quinupristin/Dalfopristin kann nur intravenös appliziert werden. Die Infusionsdauer sollte eine Stunde nicht unterschreiten, um die lokalen Reaktionen an der Einstichstelle des venösen Zuganges zu begrenzen. Es kann nur in einer 5%-igen Dextrose-Lösung gelöst und infundiert werden, da es mit Natriumchlorid zu Wechselwirkungen kommt!
Unerwünschte Wirkungen
Präparate
Literatur
- Grossi PA (2009) Early appropriate therapy of Gram-positive bloodstream infections: the conservative use of new drugs. Int J Antimicrob Agents 34 (Suppl 4): S31-34
- Karageorgopoulos DE, Falagas ME (2009) New antibiotics: optimal use in current clinical practice. Int J Antimicrob Agents 34 (Suppl 4): S55-62
- Nailor MD, Sobel JD (2009) Antibiotics for gram-positive bacterial infections: vancomycin, teicoplanin, quinupristin/dalfopristin, oxazolidinones, daptomycin, dalbavancin, and telavancin. Infect Dis Clin North Am 23: 965-982
- Wesson KM et al. (2004) Linezolid, quinupristin/dalfopristin, and daptomycin in dermatology. Dis Mon 50: 395-406