Dolasetron

Definition

5-HT₃-Antagonist, Antiemetikum.

Pharmakodynamik (Wirkung)

Selektive, kompetetive Bindung an 5-HT₃-Rezeptoren u.a. im Gehirn. Dadurch kann Serotonin nicht mehr an seinen Bindungsstellen an den 5-HT₃-Rezeptoren gebunden werden und seine Wirkung entfalten. So wird u.a. direkt die Entstehung von Übelkeit und Erbrechen unterbunden.

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Indikation

Prophylaxe Zytostika-induzierter Übelkeit und Erbrechen.

Schwangerschaft/Stillzeit

Strengste Indikationsstellung bei Anwendung in der Schwangerschaft. Anwendung nur wenn angenommen werden kann, dass der erwartete therapeutische Nutzen für die Patientin jegliches Risiko für den Fetus überwiegt. Stillzeit: Nicht in der Stillzeit anwenden bzw. vor der Therapie abstillen, da nicht bekannt ist, ob der Wirkstoff in die Muttermilch übergeht (ungenügende Datenlage).

Dosierung und Art der Anwendung

Übelkeit u. Erbrechen durch zytostatische Chemotherapie: Etwa 30 Min. vor jeder Chemotherapieapplikation 100 mg i.v. Alternativ: 60 Min. vor jeder Chemotherapiebehandlung 200 mg p.o.
Verzögertes Auftreten von Übelkeit u. Erbrechen: 1mal/Tag 200 mg p.o.

Unerwünschte Wirkungen

Kutane UAWs: Gelegentlich allergische oder anaphylaktoide Reaktionen. Leichte exanthematische Hautveränderungen, Flush u. Ödeme. Lokale Reaktionen an der Infusionsstelle (Brennen, Erytheme, Quaddeln).
Extrakutane UAWs: Kopfschmerzen (ca. 20-40% der Pat.), Schwindel (10-15%), Hypertonie, Lymphadenopathie, Magen-Darm-Störungen z.B. Obstipation oder Diarrhoen (10-16%), Arthralgien, Müdigkeit (20-25%), grippeähnliche Symptome mit Fieber (3-5%) und Schüttelfrösten.

Kontraindikation

Anwendung bei Kindern, schwere Herzrhythmusstörungen (insbes. bei Komedikation mit Antiarrhythmika), Hypersensitivitätsreaktionen gegen andere 5-HT₃-Antagonisten.