A2AR

A2AR ist das Akronym für „Adenosine A2A Rezeptor“ ein Adenosinrezeptor der durch das Purinnukleosid Adenosin aktiviert wird.  A2AR gehört zu den antiinflammatorischen Immun-Checkpoints (ICs).

Antiinflammatorische Immun-Checkpoints hemmen die Immunreaktivität von T-Lymphozyten, im  Gegensatz zu den proinflammatorische ICs, die die Immunreaktivität von T-Lymphozyten steigern.  Aktiviert werden die Immune-Checkpoints durch passgenaue Zytokine (Liganden) die von anderen Zellen, z.B. Tumorzellen, präsentiert und freigesetzt werden. Dieser immunologische Mechanismus spielt bei der "Tumorevasion" eine wichtige Rolle.

Derzeit sind 4 Adenosinrezeptoren (Purinozeptoren) bekannt, die als A1, A2A, A2B und A3 bezeichnet werden. Sie spielen im Zentralnervensystem sowie bei der Regulation von Herz-Kreislauf-Funktionen und Immunreaktionen eine Rolle. Die Wirkungen der Xanthine:  Coffein, Theophyllin und Theobromin kommen teilweise über eine Interaktion mit Adenosinrezeptoren zustande. Der A2A-Rezeptorantagonist Istradefyllin (ein Analogon des Koffeins) wird zur Behandlung des Morbus Parkinson genutzt.  

1. Leone RD et al. (2015) A2aR antagonists: Next generation checkpoint blockade for cancer immunotherapy. Comput Struct Biotechnol J 13:265-272.