Pyrimidinanaloga

Pyrimidinanaloga gehören zu der großen Gruppe der nicht-selektiven zytotoxischen Chemotherapeutika (Zytostatika). Darunter versteht man Substanzen aus verschiedenen Wirkstoffklassen, die eine antineoplastische Wirkung besitzen. Im engeren Sinne versteht man unter dem Begriff "Zytostatika" die konventionellen unselektiven Zytostatika, die mit einem breiten Spektrum unselektiv das Wachstum proliferierender Zellen, also der Tumorzellen aber auch das von gesunden Zellen mit einer hohen Proliferationsrate hemmen (s. Nebenwirkungen,  s.a. antineoplastische Tumortherapeutika).

Pyrimidinanaloga gehören zu der Gruppe der Antimetaboliten (wie die Folsäure-Analoga und die Purin-Analoga), die eine strukturelle Verwandtschaft mit den jeweiligen Aminosäuren haben: Cytosin, Uracil, Thymin. Sie fungieren als falsche Bausteine und werden nach entsprechender Metabolisierung in die RNA bzw. DNA eingebaut oder sie verhindern den korrekten Einbau der physiologischen Bausteine. Hierdurch stören sie phasenweise (vorwiegend in der S-Phase) die Zellteilung und damit die Proliferation der Zellen.

Zu den Pyrimidinaloga gehören:

• Azacitidin
• 5-Fluorouracil (5-FU – hemmt die Thymidilat-Synthase, die Metabolite 5FU-Triphosphat und 5-FU-Fluorodesoxyuridin-Triphosphat werden als falsche Bausteine in die RNA bzw. DNA eingebaut)
• Capecitabin (Prodrug von 5-Fluorouracil, hemmt die Thymidilat-Synthase)   
• Tegafur (Prodrug von 5-Fluorouracil, hemmt die Thymidilat-Synthase)
• Gemcitabin (Desoxycytitidn-Analogon, wird als falsche Base in die DNA-eingebaut)
• Cytarabin (Isomer des Nuklosids Cytidin, wird als falscher Baustein (Cytarabinosidtriphophat) in die DNA-eingebaut, hemmt weiterhin die DNA-Reparaturmchanismen)