Opioidrezeptorantagonisten

Gruppe von Substanzen die als kompetitive Antagonisten der Opioidrezeptoren wirken ohne jedoch eine agonistische Wirkung am Rezeptor auszuüben.  Sie haben die höchste Affinität zu u-, eine mittlere Affinität zu к- und die niedrigste zu δ-Rezeptoren (s. u. Opioidrezeptoren).  Opioidrezeptorantagonisten verdrängen das Opioid bzw. das Opiat (z.B. Heroin, Codein). Trizyklische Antidepressiva verstärken die analgetische Wirkung der Opioidrezeptorantagonisten.

Naloxon und Naltrexon sind kompetitive Antagonisten. Sie leiten sich vom Morphinderivat Oxymorphon ab. Ein neuer Stoff, der nicht die Blut-Hirn-Schranke passieren kann, ist das Methylnaltrexon.

• Naloxon (intravenöse Applikation)
• Naltrexon (peroral Applikation)

• Opioidintoxikation
• Atemdepression durch Morphinanalgetika
• Bestätigung des Nichtvorliegens von Opiatabhängigkeit bei schwerer Drogenabhängigkeit
• Differenzialdiagnose eines toxischen Komas
• Orale Schmerztherapie: Hierbei wird Naloxon in fester Kombination mit Tilidin (Verhältnis 1,0:1,25mg) oder Oxycodon (Verhältnis 1:2mg) angewendet.

Sonstige Indikationen: Niedrig dosiertes Naltrexon (LDN) wurde erfolgreich als immunmodulatorische und entzündungshemmende Therapie bei einer Vielzahl von Erkrankungen untersucht, darunter Morbus Crohn, Fibromyalgie, Major Depression,  chronisches regionales Schmerzsyndrom, Charcot-Marie-Tooth und multiple Sklerose.

Dermatologische Indikationen: Besserungen konnten bei dermatologischen  Erkrankungen wie  systemische Sklerose, Morbus Hailey-Hailey, Lichen planus follicularis und Psoriasis guttata mit niedrig dosiertem Naltrexonerzielt werden. Naltrexon beeinflusst Entzündungen, Zelladhäsionen sowie die Proliferation und Migration von Keratinozyten.  Es wird angenommen dass Naltrexon bei der Behandlung von Juckreiz und einer Vielzahl von entzündlichen und akantholytischen Hauterkrankungen wirksam sein könnte (Lee B et al. 2019).

1. Jaros J et al. (2019) Low Dose Naltrexone in Dermatology. J Drugs Dermatol 18:235-238.
2. Katakami N et al. (2017) Randomized phase III and extension studies of naldemedine in patients with opioid-induced constipation and cancer. J Clin Oncol 35(34):3859–3866
3. Lee B et al. (2019) The uses of naltrexone in dermatologic conditions. J Am Acad Dermatol 80:1746-1752.
4. Stein C (2019) Schmerzinhibition durch Opioide – neue Konzepte. Schmerz 33:295–302
5. Ueberall MA et al. (2016) Quality of life under oxycodone/naloxone, oxycodone, or morphine treatment for chronic low back pain in routine clinical practice. Int J Gen Med 9:39–51