Opiate

Der Begriff "Opiat" wird in der medizinischen Literatur durchaus unterschiedlich verwendet. Im engeren Sinn umfasst er psychoaktive Substanzen, die direkt aus dem Milchsaft des Schlafmohns (Papaver somniferum) gewonnen werden. Dieser enthält v.a. Morphin (ca. 3 - 23 %) sowie Kodein (ca. 0,2 - 3,5 %). Weitere natürliche Alkaloide des Opiums sind:

• Noscapin
• Papaverin
• Thebain

In der Pharmakologie wird der Begriff "Opiat" meist für Opiumalkaloide und die von ihnen abgeleiteten halbsynthetischen und nicht-peptidischen Arzneistoffe verwendet.

Im klinischen Sprachgebrauch dient der Terminus „Opiate“ jedoch auch als Synonym für den Terminus "Opioide". Diese Gleichstellung wird von vielen Pharmakologen abgelehnt.

Betäubungsmittelrechtlich wird der Begriff Opiat v.a. im Zusammenhang mit der Opiatabhängigkeit für Opioide mit einem Abhängigkeitspotential verwendet.

Man unterscheidet verschiedene Typen von Opiaten:

• die vollen Agonisten (z.B. Morphin und Heroin) mit suchterzeugender Wirkung
• die vollen Antagonisten (Opioidrezeptorantagonisten) (z.B. Nalorphin und Naloxon), ebenfalls Inhibitoren der Adenylatcyclase, jedoch ohne die Eigenschaft, eine Neusynthese dieser Enzymmoleküle anzuregen (Antagonisten wirken schmerzstillend, aber nicht suchterzeugend. Sie rufen jedoch Angstzustände, Aggressionen und Halluzinationen hervor).
• partiell agonistisch/antagonistisch wirkenden Substanzen, die beispielweise an κ-Opioidrezeptoren (s.u. Opioidrezeptoren) agonistisch und an μ-Opioidrezeptoren antagonistisch wirken. Derartig dualistisch wirkende Verbindungen werden wie die vollen Agonisten als Analgetika eingesetzt.

Morphin ist das älteste und wichtigste Opiat und gilt in der Schmerztherapie als Referenzsubstanz, an der die schmerzstillende Wirkung aller Opiate und Opioide gemessen wird. So bedeutet eine therapeutische Potenz von 2 z.B., dass nur 50% der Dosis benötigt wird, die bei Verwendung von Morphin erforderlich wäre.

Von den Opiaten ist Morphin nach wie vor das relevanteste. In den letzten Jahrzehnten haben andere Opioide (z. B. Oxycodon, Hydromorphon, Fentanyl) in der Schmerzmedizin an Bedeutung gewonnen.

Alle Opiate habe eine einheitliche Grundstruktur. Sie binden an Opiatrezeptoren (Opioidrezeptoren) und hemmen darüber hinaus das Enzym Adenylatcyclase. Opiate wirken bereits in sehr geringen Konzentrationen und wirken schmerzsupprimierend. 

Daneben reduzieren sie die geistige Aktivität (sedative Wirkung), beseitigen Konflikt- und Angstgefühle (tranquillisierende Wirkung), wirken euphorisierend und hemmen das Atem- und Hustenzentrum. Sie führen bei wiederholter Anwendung zur Toleranzentwicklung.

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