Echinocandine; (e) Echinocandins
Synonym(e)
Definition
Echinocandine sind semisynthetische, nur zur intravenösen Anwendung geeignet Antimikotika. Chemisch handelt es sich um lipophil substituierte zyklische Polypeptide (Lipopeptide), die aus Pilzkulturen gewonnen werden. Echinocandine werden nur langsam metabolisch eliminiert.
Einteilung
Wichtige Vertreter diese Wirkstoffgrupppe sind:
Pharmakodynamik (Wirkung)
Echinocandine hemmen spezifisch die Synthese von 1,3-β-D-Glucan. Die Hemmung des Enzyms Glucansynthase führt zu einer Hemmung der Glukanfibrillen die zusammen mit Chitin das Grundgerüst der Zellwand von Pilzen bilden. Der Mangel der Glukanfibrillen führt zu einer Dysbalance der Zellwand.
Wirkungsspektrum
Auf Sprosspilze wirken Echocandine fungizid, auf askomykotische Schimmelpilze nur fungistatisch. Durch den selektiven Wirkmechanismus ist das breite Spektrum auf Sprosspilze und Schimmelpilze sowie die gute Verträglichkeit der Substanzen begründet. Resistenzen sind selten. Wichtig ist, dass Echinocandine gegen den Pilz Pneumocystis jiroveci (Pneumocystis carinii) wirksam sind.
Indikation
Schwere ösophageale Candidosen, invasive Candidiasis mit Candiämie.
Hinweis(e)
Da Basidiomyzeten und Mucoraceen nur wenig Glukan in der Zellwand besitzen, sind sie per se resistent gegen Echinocandine.
Im Vergleich mit Amphotericin B und Triazol-Antimykotika sind Echinocandine gut verträglich. Mögliche Nebenwirkungen sind infusionsassoziierte Störungen, die Folge einer Histaminfreisetzung sind und im schlimmsten Fall zu anaphylaktoiden Reaktionen führen.
Literatur
- Hof H Echinocandine. In: Hof H, Schlüter D, Dörries R, Hrsg. Duale Reihe Medizinische Mikrobiologie. 7., vollständig überarbeitete und erweiterte Auflage. Stuttgart: Thieme S. 609
- Letscher-Bru V, Herbrecht R (2003) Caspofungin: the first representative of a new antifungal class. J Antimicrob Chemother 51: 513-521
- Smith K et al. (2003) Resolution of azole-resistant oesophageal candidiasis in an AIDS patient after treatment with caspofungin. AIDS 17: 448-449
- Walsh TJ (2002) Echinocandins--an advance in the primary treatment of invasive candidiasis. N Engl J Med 347: 2070-2072