Pyrimethamin
Definition
Chemotherapeutikum, Antimalariamittel.
Halbwertzeit
> 4 Tage
Pharmakodynamik (Wirkung)
Hemmung der Dihydrofolatreduktase.
Wirkungsspektrum
In Kombinationen mit Sulfonen oder Sulfonamiden wirksam gegen alle humanpathogenen Plasmodium spp., als Einzelwirkstoff gegen Toxoplasma gondii.
Indikation
In Kombinationspräparaten bei Malaria tertiana. Therapie der Toxoplasmose einschließlich okulärer u. kongenitaler Manifestationen und bei Immunschwäche.
Eingeschränkte Indikation
Schwangerschaft, Folsäure-Mangel, Leberfunktionsstörung, Megaloblastenanämie, Niereninsuffizienz.
Dosierung und Art der Anwendung
- Kurative Malariatherapie (komplikationslose Malaria): Anwendung in Kombination mit Sulfadoxin (Kombinationspräparat: Fansidar enthält 500 mg Pyrimethamin und 25 mg Sulfadoxin): 1500 mg Pyrimethamin/75 mg Sulfadoxin p.o. als 1-Tages-Therapie. Dosisreduktion bei Kindern und Erwachsenen < 45 kg KG.
- Toxoplasmose (in Kombination mit 4 g Sulfadiazin/Tag p.o.): Erwachsene und Kinder > 6 Jahre: 100 mg/Tag über 3 Wochen in Kombination mit Folsäure 100 mg/Tag.
- Toxoplasmose-Enzephalitis bei AIDS: 100 mg/Tag in Kombination mit Sulfadiazin und Folinsäure, danach Rezidivprophlaxe mit 50 mg/Tag.
Merke! Vor Therapie Bestimmung der Glukose-6-Phosphat-Dehydrogenase.
Unerwünschte Wirkungen
Blutbildveränderungen, allergische Reaktionen, Kopfschmerzen, Herzrhythmusstörungen, Magen-Darm-Beschwerden, Schlaflosigkeit, trockener Mund, Schock.
Wechselwirkungen
S. Tabelle 1.
Kontraindikation
Schwere Blutbildungsstörungen, Stillzeit.
Präparate
Daraprim; Fansidar (Kombination mit Sulfadoxin)
Tabellen
Wesentliche Wechselwirkungen von Pyrimethamin
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Dapson |
Hämatotoxizität ↑ |
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Sulfonamide |
Hämatotoxizität ↑ |
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Trimethoprim |
Hämatotoxizität ↑ |
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Zidovudin |
Zidovudin-Toxizität ↑ |
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Zytostatika |
Hämatotoxizität ↑ |
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Antikoagulantien |
Wirkungsverstärkung |