Desloratadin
Definition
Descarboethoxy-Loratadin. Wirksamer Hauptmetabolit von Loratadin. Selektives H1-Antihistaminikum der 2. Generation.
Halbwertzeit
27 h
Pharmakodynamik (Wirkung)
Desloratadin ist ein nicht sedierender, lang wirksamer, kompetetiver, selektiver H1-Rezeptor Antagonist. Aufgrund seines Lösungsverhaltens gelangt Desloratadin, im Gegensatz zu den H1-Antihistaminika der 1. Generation, nicht mehr oder nur noch in äußerst geringen Mengen in das zentrale Nervensystem. Aufgrund dessen wirkt Desloratadin nur äußerst gering sedierend. In vitro zeigt Desloratadin eine vielfach höhere Affinität zu H1-Rezeptoren als Loratadin. Als Folge wird neben der Histamin-Freisetzung auch die Freisetzung von proinflammatorischen Zytokinen wie Interleukin-3, -4, -6, -8 und -13 sowie die Expression des Adhäsionsmoleküls P-Selektin aus Endothelzellen gehemmt. In klinischen Studien an Patienten mit saisonaler allergischer Rhinitis linderte Desloratadin allergische Symptome, z.B. Niesen, Nasensekretion, Juckreiz, Tränensekretion und Rötung der Augen und insbesondere auch nasale Obstruktion, was durch andere Antihistaminika nicht erreicht wird. Desloratadin hat die höchste H1-antihistaminerge Wirkstärke, eine hohe antiallergische, antiinflammatorische und klinische Wirksamkeit sowie Nebenwirkungsraten auf Placeboniveau.
Indikation
Symptome bei Rhinitis allergica und chronischer idiopathischer Urtikaria.
Eingeschränkte Indikation
- Schwere Niereninsuffizienz. Kein Nachweis über Wirksamkeit u. Verträglichkeit bei Kindern unter 2 Jahren (Sirup) u. Kindern unter 12 J. (Tabletten).
- Bei Sirup zusätzlich: Fructose-Unverträglichkeit, Glukose-Galaktose-Stoffwechselstörungen oder Saccharase-Isomaltase-Insuffizienz.
Schwangerschaft/Stillzeit
Keine ausreichenden Daten über Anwendung in der Schwangerschaft und in der Stillzeit. Da Desloratadin in die Muttermilch gelangt, ist die Anwendung während der Stillzeit nicht empfehlenswert.
Dosierung und Art der Anwendung
- Tabletten: Erwachsene u. Kinder/Jugendliche > 12 Jahre: 1mal/Tag 5 mg p.o.
- Sirup: Kinder 2-5 Jahre: 1mal/Tag 2,5 ml p.o.; Kinder 6-11 Jahre: 1mal/Tag 5 ml p.o.; Erwachsene u. Jugendliche > 12 Jahre: 1mal/Tag 10 ml p.o.
Unerwünschte Wirkungen
Selten Müdigkeit, Mundtrockenheit, Kopfschmerzen, gastrointestinale Beschwerden.
Wechselwirkungen
Klinisch relevante Wechselwirkungen mit anderen Medikamenten wurden bisher nicht festgestellt. Die Wirkung von Alkohol wird nicht verstärkt.
Kontraindikation
Schwere Niereninsuffizienz. Überempfindlichkeit gegen den Wirkstoff oder andere Inhaltsstoffe der Präparate.
Präparate
Aerius Filmtabletten, Aerius Sirup
Hinweis(e)
Stärkste Wirksamkeit bzgl. der Reduktion der Symptomatik bei der allergischen Rhinitis in Vergleich zu Fexofenadin (180 mg) und Loratadin (10 mg). Bei der Urtikaria kann die Dosierung deutlich erhöht werden; entsprechend der aktuellen EACCI/GA2LEN/EDF-Leitlinien bis zur vierfachen empfohlenen Dosis (z.B. 2-0-2 Tbl./Tag).
Literatur
- Borchard U (2003) Neue H1-Antihistaminika im Vergleich. Allergologie 1: 23-32
- Greiff L et al. (2002) Desloratadine reduces allergen challenge-induced mucinous secretion and plasma exudation in allergic rhinitis. Ann Allergy Asthma Immunol 89: 413-418
- Horak F (2002) Impact and modulation of nasal obstruction. Allergy 57 (Suppl 75): 25-28
- Limon L (2003) Desloratadine: a nonsedating antihistamine. Ann Pharmacother. 37: 237-246
- Monroe E et al. (2003) Efficacy and safety of desloratadine 5 mg once daily in the treatment of chronic idiopathic urticaria: a double-blind, randomized, placebo-controlled trial. J Am Acad Dermatol 48: 535-541
- Rosenwasser LJ (2002) Treatment of allergic rhinitis. Am J Med 16 (Suppl 9A): 17-24
- Simons FE et al. (2003) Efficacy and safety of desloratadine in the treatment of perennial allergic rhinitis. J Allergy Clin Immunol 111: 617-622
- Simons FE (2002) Comparative pharmacology of H1 antihistamines: clinical relevance. Am J Med 16 (Suppl 9A): 38-46
- Simons FE et al. (2003) Clinical pharmacology of H1-antihistamines in the skin. J Allergy Clin Immunol 110: 777-783
- Tedeschi A et al. (2003) Chronic urticaria: a role for newer immunomodulatory drugs? Am J Clin Dermatol 4: 297-305