Ein Phytopharmakon besteht i.A. aus einem komplexen Gemisch mehrerer Pflanzeninhaltststoffe. Arzneimittelrechtlich (gem.§ 10 AMG) ist die Gesamtheit der Inhaltsstoffe der wirksame Bestandteil eines Phytopharmakons. Phytopharmak sind die Grundlage der rationalen Phytotherapie.
Sinnvoll ist Unterteilung der Inhaltsstoffe nach folgenden Kriterien vorzunehmen:
- Hauptwirkstoff (=Effektoren), die eindeutig für die klinische Wirksamkeit allein verantwortlich sind (z.B. Atropin in Tollkirschen)
- Wirkstoffe und Nebenwirkstoffe mit nur wirksamkeitsbestimmendem Charakter (z.B. Chamazulen in Kamillenblüten)
- Begleitstoffe (= Koeffektoren), die nicht unmittelbar an der Wirkung beteiligt sind, aber die Pharmakokinetik der wirksamkeitsbestimmenden Inhaltsstoffe positiv oder negativ beeinflussen können (z.B. Saponine in Digitalisblättern)
- Gerüststoffe zum Aufbau der Pflanzenzelle, die aus Stoffen des Primärstoffwechsels z.B. (Zellulose)
- Leitsubstanzen: als Leitsubstanzen werden Substanzen definiert, die für die phytochemische Qualitätsprüfung von Bedeutung sind (unabhängig ob sie an der Wirksamkeit beteiligt sind)