Direkt wirkende Sympathomimetika

Direkt wirkende Sympathomimetika wirken durch Aktivierung eines oder mehrerer unterschiedlicher Subtypen von Adrenorezeptoren. Der typische Vertreter der direkt wirkenden Sympathomimetika ist der physiologische Transmitter Adrenalin. Adrenalin wirkt sowohl auf die alpha-Adrenorezeptoren als auch die beta-Adrenorezeptoren. Diese besondere Funktionalität hat zur Entdeckung der Dualität von Adrenorezeptoren (alpha-und beta-Rezeptoren) geführt.

Es existieren eine große Anzahl von Pharmaka die selektiv auf einen oder auf mehrere Subtypen von Adrenorezeptoren wirken und damit unterschiedliche Wirkungen induzieren können. Sie können topisch oder systemisch angewendet werden. Bei topischer Anwendung werden lokal hohe Wirkstoff-Konzentrationen erzielt. Systemische Nebenwirkungen sind möglich.

Je nach gebundenem Rezeptor unterscheidet man folgende Wirkstoffe:

alpha + beta-Sympathomimetika:

• Adrenalin (Epinephrin)
• Noradrenalin (Norepinephrin)
• Xylometazolin
• Phenylephrin
• Oxymetazolin
• Miodrin

alpha2-Sympathomimetika (α 2>α1):

• Clonidin
• Moxonidin
• alpha-Methyldopa
• Brimonidin (zentral wirksam)

beta-Sympathomimetika

beta1+beta2-Sympathomimetika

• Orciprenalin
• Theodrenalin/Cafedrin

beta2-Sympathomimetika (beta2>beta1 und beta2>>beta1))

• Terbutalin
• Fenoterol
• Salbutamol
• Clenbuterol
• Reproterol
• Formoterol
• Salmetrol
• Tolbuterol
• Bambuterol

Topische Indikationen:

• Zusatz zu Lokalanästhetika (Adrenalin)
• Abschwellung der Schleimhäute bei Rhinitis, Sinusitis, allergischer Konjunktivitis(alpha1-Rezeptor-Agonisten)
• Asthma bronchiale (beta2-Agonisten)                                                                                 

Systemische Indikationen (Sympathomimetika werden allg. bei akuten Ereignissen als Antiarrhythmika eingesetzt):

• Kardiogener Schock: Mittel der Wahl ist Dobutamin, das als beta – und alpha1-Rezeptor-Agonist wirkt; weiterhin wirkt es positiv inotrop, ohne wesentliche Tachykardie; Dopamin wird ebenfalls bei dieser Indikation eingesetzt)
• Anaphylaktischer Schock: Mittel der Wahl ist Adrenalin (500ug i.m. oder 200-400ug langsam i.v. können lebensrettend sein; für den therapeutischen Nutzen wirksam sind die aktivierten alpha-Rezeptoren (Vasokonstriktion), die beta1-Rezeptoren (positive Inotropie und Chronotropie) sowie die beta2-Rezeptoren (Bronchodilatation). Bei kardiopulmonaler Reanimation kann Adrenalin verabreicht werden (1,0 mg i.v.).
• AV-Block und bradykarde Rhythmusstörungen: Orciprenalin 0,25.0,5mg i.v.
• Vorzeitige Wehentätigkeit: Hemmung der vorzeitigen Wehentätigkeit.  Fenoterol 20-25ugi.v. in 2-3 min., danach Infusion von 1,0-4,0ug/min. Die tokolytische Wirkung vermindert sich zunehmend (Toleranzphänomen)
• Essenzielle Hypertonie: Hemmung des Blutdruckes bei essenzieller Hypertonie: alpha2-Rezeptor-Agonisten.

Alle alpha- und beta-Rezeptoren-Antagonisten verursachen tachykarde Rhythmusstörungen, Blutdruckanstieg, pektangionöse Beschwerden, Kopfschmerzen, Schlaflosigkeit, starkes Schwitzen. 

Alle alpha- und beta-Rezeptoragonisten werden durch eine Reihe von anderen Medikamenten wechselwirksam beeinflusst. Direkt wirkende Sympathomimetika werden wirkverstärkt durch trizyklische Antidepressiva, Schilddrüsenhormone, MAO-Hemmstoffe u.a. Sie werden in ihrer Wirkung abgeschwächt durch alpha-Rezeptor-Antagonisten und vermindern selbst die blutzuckersenkende Wirkung aller Antidiabetika.

Mechanische Behinderung der ventrikulären Füllung oder des ventrikulären Ausstroms. Engwinkelglaukom, schwere ventrikuläre Arrhythmien

1. Graefe KH (2016) Sympathisches Nervensystem. In: Graefe KH et al. (Hrsg) Pharmakologie und Toxikologie.  Georg Thieme Verlag Stuttgart S. 85-103
2. Rasmussen N et al. (2016) History full circle: 'Novel' sympathomimetics in supplements. Drug Test Anal 8(3-4):283-286.