Antiarrhythmika

Der Begriff „Antiarrhythmikum „bezieht sich auf eine heterogene Gruppe von Arzneistoffen, die zur Behandlung von Herzrhythmusstörungen eingesetzt werden können. Nach der von Vaughan Williams (Klassifikation aus dem Jahre 1970) vorgeschlagenen Einteilung werden Antiarrhythmika nach ihren elektrophysiologischen Wirkungsmechanismen in 4 Klassen (I bis IV nach Vaughan Williams) eingeteilt:

Klasse I Antiarrhythmika: Heterogene Gruppe von Arzneimitteln, die auch ganz unterschiedliche Strukturen aufweisen. Vier wichtige Wirkungen der Klasse-I-Arrhythmika lassen sich aus der Blockade der Na+-Kanäle ableiten. Diese führt zu einer Verminderung der Impulsausbreitungsgeschwindigkeit, der Verlängerung der Refraktärperiode, der Unterdrückung der pathologischen Impulsbildung un der Reduktion der Automatie heterotoper Schrittmacherzellen. In Gegenwart von Klasse-I-Antiarrhythmika spiegelt die sog. T_Erholung die Affinität wider, mit der die Stoffe an das Kanalprotein binden. Die Werte der T_Erholung liegen der weiteren Subklassifizierung der Klasse I Antiarrhythmika (Klasse Ia, Ib, Ic) zugrunde. Bei der Klasse I Antiarrhythmika liegt die T_Erholung bei 1-10s, bei der Klasse Ib bei <1s und bei Klasse Ic bei >10s. Im EKG sieht man häufig eine Verlängerung der QRS-Dauer seltener eine Verlängerung des PQ-Intervalls. Die Wirkungen der Klasse I-Antiarrhythmika sind potenzial- und frequenzabhängig. Hochfrequente Impulsserien oder früh einfallende Extrasystolen werden sehr effektiv unterdrückt.

• Klasse Ia Antiarrhythmika (Natriumkanal-Blocker).Vertreter:
  • Ajmalin
  • Chinidin (Chinidin wird aufgrund erheblicher Nebenwirkungen heutzutage kaum noch verwendet; erhöht das Risiko für die Entwicklung von Torsade-de-pointes-Tachykardien)
  • Prajmalin
• Klasse Ib Antiarrhythmika (Lidocain-artig). Vertreter:
  • Lidocain (Reservemedikament bei akuten ventrikulären Rhythmusstörungen)
• Klasse Ic Antiarrhythmika (Mischtyp). Vertreter:
  • Propafenon
  • Flecainid
  • Aprindin
  • Moricizin
• Klasse II – Betablocker: Betablocker senken über die Blockade der β1-Adrenozeptoren am Herzmuskel die Sinusfrequenz (negativ chronotrop), verlangsamen die AV-Überleitung (negativ dromotrop) und vermindern die myokardiale Erregbarkeit (negativ bathmotrop). Vertreter: 
  • Propranolol
  • Metoprolol
  • Atenolol
  • Bisoprolol
  • Nebivolol u.v. a.m.
• Klasse III – Kaliumkanalblocker: Durch die Blockade von Kaliumkanälen wird die Repolarisation verlangsamt und damit das Aktionspotential verlängert. Vertreter: 
  • Amiodaron
  • Bretylium
  • Dofetilid
  • Dronedaron
  • Ibutilid
  • Sotalol
  • Vernakalant
• Klasse IV – Calciumkanalblocker: Calciumkanalblocker vom Phenylalkylamintyp bzw. Benzothiazepintyp senken über Blockade von Calciumkanälen vom L-Typ die Herzfrequenz und verzögern die AV-Überleitung. Vertreter: 
  • Verapamil
  • Diltiazem
  • Gallopamil
  • Flunarizin
  • Diprafenon.
• Weitere Antiarrhythmika
  • Adenosin: Adenosin führt nach Bindung am A1-Adenosinrezeptoren über die Aktivierung eines Gi-modulierten Kaliumkanals zur kurzfristigen, wenige Sekunden anhaltenden Blockade der AV-Überleitung. Das Medikament wird zur Diagnostik und Akuttherapie von Herzrhythmusstörungen angewendet, an deren Verursachung der AV-Knoten beteiligt ist.

Die ursprüngliche Einteilung der Antiarrhythmika nach Vaughan-Williams ist unvollständig, da die neueren spezifischen Kanal- und Rezeptorblocker hierbei nicht berücksichtigt werden.