Imipenem/Cilastatin

Antibiotikum ( Carbapenem). Carbapeneme sind antibakterielle Wirkstoffe (Breitspektrum-Antibiotika, Reserve-Antibiotika), die durch ein breites antibkaterielles Wirkspektrum im grampositiven und gramnegativen Bereich charakterisiert sind. Sie gehören zu den Reserveantibiotika und sind der Behandlung von schweren Infektionen  bei Krankenhauspatienten zugelassen. Carbapeneme weren oral nicht resorbiert und müssen parenteral verabreicht werden.  Imipenem wird nur in einer fixen 1:1 Kombination mit Cilastatin verabreicht (z.B. Imipenem/Cilastatin, Meropenem). Cilastatin ist ein Hemmstoff der Dihydropeptidase in den proximalen Nierentubuli, da ansonsten Imipenem in den Nieren sehr effektiv inaktiviert wird. Ertapenem wird ebenfalls von diesem Enzym angebaut, sodass im Harn v.a. unwirksame Metaboliten erscheinen.  Alle Vertreter sind resistent gegen die meisten ß-Laktamasen.

Reserveantibiotikum u.a. für schwere Haut- und Weichteilinfektionen, Infektionen der Atemwege, der Nieren u. ableitenden Harnwege, Geschlechtsorgane, Sepsis, Fieber unklarer Genese bei granulozytopenischen Patienten.

• 1,5–4 g/Tag i.v. in 3–4 ED
• Kinder > 3 Monate: 60 mg/kg KG/Tag, max. 2 g/Tag.

Die häufigsten klinischen Nebenwirkungen waren lokale Erfahrungen im Zusammenhang mit dem Ort der intravenösen Infusion.

Gastrointestinale UAW (Untersuchung bei 3470 mit Imipenem / Cilastatibehandelte Patienten)

• Übelkeit
• Erbrechen oder Durchfall.
• Pseudomembranösen Kolitis: Häufigkeit ist gering (0 x 1%)

Dermatologische UAWs:

• Die häufigsten klinischen Nebenwirkungen sind lokale Veränderungen am Ort der intravenösen Infusion.
• Exantheme
• Juckreiz
• Hämatologische UAWs: Die häufigsten Laborveränderungen waren vorübergehend erhöhte Leberfunktionswerte
• Eosinophilie
• positiver Coombs-Test (nicht mit Hämolyse assoziiert) und erhöhte Thrombozytenzahlen

Nephrogene UAWs: Hohe Dosen wirken Nephrotoxisch. Schleifendiuretika und Aminoglykoside erhöhen die Nephrotoxizität.

Zienam^®

1. Calandra GB et al. (1986) The safety profile of imipenem/cilastatin: worldwide clinical experience based on 3470 patients. J Antimicrob Chemother 18 Suppl E:193-202.

2. Yanagihara K et al. (2006) Clinical comparative study of sulbactam/ampicillin and imipenem/cilastatin in elderly patients with community-acquired pneumonia. Intern Med 45: 995-999