Eflornithin

Autor:Prof. Dr. med. Peter Altmeyer

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Zuletzt aktualisiert am: 20.08.2024

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Synonym(e)

DFMO; Difluoromethylornithin; Eflornithine

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Definition

Hemmer der Ornithindecarboxylase (Alpha-Difluoro-Methylornithin).

Pharmakodynamik (Wirkung)

Eflornithin hemmt irreversibel die Ornithindekarboxylase, ein Schlüsselenzym bei der Zellproliferation und -funktion. Bei  2x täglicher Anwendung über eine Woche (in Zulassungsstudien im Mittel 0,5 g/Tag) werden < 1% absorbiert und unverändert renal ausgeschieden. Bei der parenteralen Anwendung werden Hörstörungen, Krampfanfälle, Kopfschmerzen, Schwindel, Appetitlosigkeit, gestörte Leberfunktion sowie Thrombopenie und Leukopenie beschrieben.

Indikation

 Hirsutismus der Frau im Gesicht.

Schwangerschaft/Stillzeit

Eflornithin penetriert die Blut-Hirnschranke und sollte daher bei Schwangeren und während der Stillzeit nicht verordnet werden. Daten aus klinischen Studien zu einer begrenzten Zahl von exponierten Schwangerschaften deuten darauf hin, dass es keine klinischen Anhaltspunkte für Nebenwirkungen bei lokaler Anwendung einer Eflornithin-Creme (Vaniqua) auf die Mutter oder den Fetus gibt.

Dosierung und Art der Anwendung

Hirsutismus: 15% Creme 2mal/Tag dünn auf die betroffenen Areale auftragen (Haare vor Anwendung glatt abrasieren). Hinweis: Das Präparat ist kein "Enthaarungsmittel". Nach Absetzen verliert sich der Effekt innerhalb von 8 Wochen.

Unerwünschte Wirkungen

Bei topischer Applikation akneartige Hautveränderungen (ca. 20% der Pat.), Pseudofollikulitis barbae (ca. 15% der Pat.), Brennen, Kribbeln oder stechende Schmerzen (ca. 10-15% der Pat.). Vaniqua® enthält als Creme neben 7-Eflornithin Cetylstearylalkohol, Macrogolcetylstearylether, Dimeticon, Glycerolstearat, Polyethylenglykolstearat, Methyl-4-hydroxybenzoat (E218), Paraffinöl, Phenoxyethanol, Propyl-4-hydroxybenzoat (E216), gereinigtes Wasser, Stearylalkohol, Natriumhydroxid (E524) (zur pH-Einstellung).

Präparate

Vaniqua Creme

Hinweis(e)

  • Präparat  wurde primär als Zytostatikum synthetisiert und wird bis heute zur Therapie und Vorbeugung verschiedener Tumoren erprobt. Bedeutung erlangte es in der Behandlung der afrikanischen Schlafkrankheit (Trypanosomiasis), wofür es als i.v.-Zubereitung beispielsweise in den USA (ORNIDYL) seit 1990 als "Orphan Drug" zugelassen ist. Die Beobachtung, dass bei einem Teil der Patienten, die Eflornithin gegen Schlafkrankheit anwenden, als Störwirkung Haarausfall auftritt, hat zur Entwicklung einer externen Zubereitung gegen Hirsutismus geführt.
  • Die Unbedenklichkeit und Wirksamkeit von Vaniqa bei Kindern und Jugendlichen  im Alter von 0 bis 18 Jahren ist bisher noch nicht nachgewiesen. Es liegen keine Daten vor, um eine Verwendung in dieser Altersgruppe zu begründen!
  • Die Behandlungserfolge bei topischer Applikation treten gewöhnlich frühestens 6-8 Wochen nach Therapiebeginn ein und sind nach Absetzen der Therapie reversibel.
  • Die Behandlungskosten werden übernommen wenn Hirsutismus diagnostiziert wird.

     

Literatur

  1. Balfour JA et al. (2001) Topical eflornithine. Am J Clin Dermatol 2: 197-201
  2. Burri C, Brun R (2003) Eflornithine for the treatment of human African trypanosomiasis. Parasitol Res 90(Suppl1): S49-52
  3. Kunte C, Wolff H (2001) Current treatment of hypertrichosis. Hautarzt 52: 993-997
  4. Trueb RM (2002) Causes and management of hypertrichosis. Am J Clin Dermatol 3: 617-627
  5. Wolf JE Jr et al. (2007) Eflornithine HCl Study Group. Randomized, double-blind clinical evaluation of the efficacy and safety of topical eflornithine HCl 13.9% cream in the treatment of women with facial hair. Int J Dermatol 46:94-98

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