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Trastuzumab
Synonym(e)
Einteilung
Trastuzumab ist ein rekombinanter humanisierter monoklonaler IgG1-Antikörper gegen den menschlichen epidermalen Wachstumsfaktorrezeptor 2 (HER2). Der monoklonale Antikörper gehört zur pharmakotherapeutischen Gruppe der zielgerichteten Tumortherapeutika. Er bindet mit hoher Affinität und Spezifität an die Subdomäne IV, eine Juxtamembranregion in der extrazellulären Domäne von HER2. Die Bindung von Trastuzumab an HER2 inhibiert das Liganden-unabhängige HER2-Signal und verhindert die proteolytische Spaltung dieser extrazellulären Domäne. Damit wird der Aktivierungsmechanismus von HER2 unterbunden. Die mittlere Halbwertszeit von Trastuzumab liegt bei etwa 19.0 Tagen.
Pharmakodynamik (Wirkung)
In experimentellen in vitro-Ansätzen und in Tierversuchen konnte nachgewiesen werden, dass Trastuzumab die Proliferation humaner Tumorzellen, die HER2 überexprimieren, hemmt. Trastuzumab ist außerdem ein hochwirksamer Mediator für Antikörper-abhängige zellvermittelte Zytotoxizität (ADCC).
Indikation
HER2-positiver Brustkrebs im Frühstadium
HER2-positiver metastasierender Brustkrebs
HER2-positives metastasierendes Magenkarzinom
Schwangerschaft/Stillzeit
Frauen im gebärfähigen Alter sollten während der Behandlung und 7 Monate danach eine effiziente Kontrazeption durchführen. Die Anwendung in der Schwangerschaft sollte vermieden werden, es sei denn, der potentielle Nutzen für die Mutter überwiegt die Risiken für den Fötus. Während und 7 Monate nach der Behandlung mit Trastuzumab sollte nicht gestillt werden.
Unerwünschte Wirkungen
Sehr häufig:
- kardiale Dysfunktion
- Infusionsreaktionen
- Hämatotoxizität (insbesondere Neutropenie)
- Infektionen
- unerwünschte pulmonale Nebenwirkungen.
Kontraindikation
Schwere Ruhedyspnoe
Präparate
Herceptin®