Butylscopolamin

Butylscopolamin ist ein synthetisch hergestellter Arzneistoff aus der Gruppe der Muskarinrezeptor-Antagonisten (Parasympatholytika) mit einer quatären Stickstoffgruppe. Die Substanz weist die Summenformel C21H30NO4 aus und hat eine molare Masse von 440,37 g/mol. Butylscopolamin ist ein Derivat von Scopolamin und hat im Gegensatz zu Scopolamin durch seine tertiäre Stickstoffgruppe (hierdurch kommt eine hohe Polarität zustande, die dafür sorgt, dass keine zentralnervösen Wirkungen zustande kommen - Tytgat GN 2008) nur eine periphere Wirkung (Graefe KH 2016).

Butylscopolamin ist ein Muskarinrezeptorantagonist, d.h. die Substanz blockiert den muskarinischen Acetylcholinrezeptor. Dadurch wirkt die Substanz krampflösend auf die glatte Muskulatur. In der Pharmakotherapie wird sie in der Form ihres Bromidsalzes N-Butylscopolaminiumbromid sowohl oral als auch parenteral als Spasmolytikum verwendet. Außerdem wirkt Butylscopolamin motilitätshemmend auf die Peristaltik von Magen- und Darm.

Butylscopolamin kann bei leichten Krämpfen trotz sehr geringer Resorption (1-6%) oral oder auch rektal appliziert werden. Bei schweren krampfartige Schmerzen kann das Medikament intramuskulär, subkutan oder intravenös appliziert werden.

Oral appliziertes Butylscopolamin wird zur Behandlung von intestinalen Krämpfen bzw. bei krampfbedingten Bauchschmerzen eingesetzt. Seine Wirksamkeit konnte sowohl in Phase-III-Studien mit Reizdarmsyndrom-Patienten über vier Wochen als auch bei wiederkehrenden krampfartigen Bauchschmerzen über drei Wochen gezeigt werden (Tytgat GN 2008).

Butylscopolamin wird parenteral häufig in der Kombination von Butylscopolamin mit Metamizol bei schweren Gallen- oder Harnleiterkoliken eingesetzt, wobei die Effizienz bei Harnleiterkoliken angezweifelt wird (Papadopoulos G et al).

Durch die antagonistische Wirkung des Butylscopolamins auf Acetylcholinrezeptoren und den dadurch hervorgerufenen parasympathikolytischen Effekt treten folgende Nebenwirkungen auf. Sie sind im Regelfall gering ausgeprägt, dosisabhängig und reversibel:

Verstopfung, Mundtrockenheit, Akkommodationsstörungen, Tachykardie, Miktionsstörung, Hypohidrose, Übelkeit. Vereinzelt sind plötzliche Todesfälle nach intramuskulärer Applikation beschrieben worden (Ikegaya H et al. 2006). 

Glaukom, Herzrhythmusstörung, Herzinsuffizienz, Schwangerschaft, Stillen, Prostatahyperplasie, Thyreotoxikose, hereditäre Fructoseintoleranz, Megacolon

Buscopan®

1. DGU: S2k-Leitlinie zur Diagnostik, Therapie und Metaphylaxe der Urolithiasis (AWMF Registernummer 043 - 025), Aktualisierung 2018
2. Graefe KH et al. Muskarin-Rezeptor-Antagonisten. In: Graefe KH et al. (Eds) Pharmakologie und Toxikologie. Georg Thieme Verlag Stuttgart S.114-115
3. Ikegaya H et al. (2006) A case of sudden death after intramuscular injection of butylscopolamine bromide. Leg Med (Tokyo)8:194-197.
4. Knoll T et al. (2016) S2k-Leitlinie zur Diagnostik, Therapie und Metaphylaxe der Urolithiasis (AWMF 043/025): Kurzfassung [S2k guidelines on diagnostics, therapy and metaphylaxis of urolithiasis (AWMF 043/025): Compendium]. Urologe A 55:904-922.
5. Papadopoulos G et al. (2014) Hyoscine N-butylbromide (Buscopan®) in the treatment of acute ureteral colic: what is the evidence? Urol Int 92:253-257.
6. Tytgat GN (2008) Hyoscine butylbromide - a review on its parenteral use in acute abdominal spasm and as an aid in abdominal diagnostic and therapeutic procedures. Curr Med Res Opin 24):3159-3173.